阿巴卡韋雙夫定片每片三協(xié)維含有300mg齊多夫定，150mg拉米夫定，和300mg阿巴卡韋。為藍(lán)綠色膠囊型膜衣片，一面刻有“GXLL1”。那么，阿巴卡韋雙夫定片腎功能不全的病人用藥是有怎樣呢？

阿巴卡韋雙夫定片藥理作用是阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定都是逆轉(zhuǎn)錄酶核苷類(lèi)抑制劑，對(duì)HIV-1及HIV-2是有效的選擇性抑制劑。這三種藥物都可被細(xì)胞內(nèi)激酶逐漸代謝為相應(yīng)的5'-三磷酸鹽(TP)。拉米夫定-TP，carbovir-TP(阿巴卡韋的活性三磷酸鹽部分)和齊多夫定-TP是HIV逆轉(zhuǎn)錄酶的底物競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑。但是，其主要抗病毒活性是通過(guò)單磷酸鹽的形式摻入到病毒的DNA鏈，從而導(dǎo)致病毒DNA鏈的終止。而阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定的三磷酸鹽對(duì)宿主細(xì)胞DNA聚合酶的親和力比對(duì)病毒DNA小得多。拉米夫定與齊多夫定有較高協(xié)同作用，抑制HIV在細(xì)胞培養(yǎng)中的復(fù)制。體外聯(lián)合用藥的試驗(yàn)中，阿巴卡韋與奈韋拉平、齊多夫定有協(xié)同作用，而與去羥肌苷、扎西他濱、斯塔夫定、拉米夫定有相加作用。體外試驗(yàn)中已篩選出對(duì)阿巴卡韋耐受的HIV分離株，這種耐藥性的產(chǎn)生與其在逆轉(zhuǎn)錄酶(RT)編碼區(qū)(編碼子M184V，K65R，L74V和Y115F)發(fā)生特殊的基因型改變有關(guān)。體外及體內(nèi)試驗(yàn)中，病毒對(duì)阿巴卡韋產(chǎn)生耐藥性的過(guò)程相對(duì)緩慢，必需發(fā)生多個(gè)突變，其IC50才能比野生型高8倍，這可能是有臨床意義的水平。對(duì)阿巴卡韋耐受的分離株對(duì)拉米夫定，扎西他濱和/或去羥肌苷的敏感性也可能降低，但對(duì)齊多夫定和斯塔夫定仍保持敏感。在阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定與蛋白酶抑制劑或非核苷類(lèi)逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑之間產(chǎn)生交叉耐藥性是不太可能的。從一些病人體內(nèi)分離出了對(duì)阿巴卡韋易感性降低的臨床分離株，這些病人體內(nèi)的病毒復(fù)制未受控制，曾用其它核苷類(lèi)抑制劑治療過(guò)，且對(duì)這些藥物產(chǎn)生了耐藥性。發(fā)生3個(gè)或更多個(gè)與核苷類(lèi)逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑有關(guān)的突變的臨床分離株不太可能對(duì)阿巴卡韋有易感性。毒理研究臨床前安全性資料尚沒(méi)有阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定聯(lián)合用藥用于動(dòng)物的臨床前資料。三種藥物與臨床有關(guān)的毒性為貧血、中性白細(xì)胞減少和白細(xì)胞減少。

阿巴卡韋雙夫定片腎功能不全的病人用藥是盡管對(duì)腎功能不全的病人無(wú)須調(diào)整阿巴卡韋的劑量，但由于腎臟對(duì)藥物清除能力下降而使拉米夫定和齊多夫定的血藥濃度升高。因此，對(duì)腎功能減退的病人(肌酐清除率≤(smallerthanorequalto)50mL/分)有必要調(diào)整這兩種藥物的劑量，推薦使用齊多夫定、拉米夫定和阿巴卡韋的單方制劑。醫(yī)生應(yīng)分別考慮三種藥物各自的產(chǎn)品特性。晚期腎病患者不應(yīng)使用本品(參見(jiàn)禁忌癥和藥理毒理)。

阿巴卡韋雙夫定片注意事項(xiàng)是應(yīng)用本品治療時(shí)需有治療HIV感染經(jīng)驗(yàn)的內(nèi)科醫(yī)生的指導(dǎo)下進(jìn)行。過(guò)敏反應(yīng)：接受阿巴卡韋治療的病人中，約有4%發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)，部分為致死性的，盡管引起注意但仍有死亡病例出現(xiàn)。過(guò)敏反應(yīng)的描述：這種過(guò)敏反應(yīng)的特點(diǎn)是出現(xiàn)累及多個(gè)臟器的癥狀，幾乎所有過(guò)敏反應(yīng)會(huì)出現(xiàn)發(fā)熱和/或皮疹等癥狀。過(guò)敏反應(yīng)的其它癥狀還包括呼吸系統(tǒng)癥狀，如呼吸困難、咽喉痛和咳嗽；胃腸道癥狀，如惡心、嘔吐、腹瀉和腹痛，上述情況可導(dǎo)致將過(guò)敏反應(yīng)誤診為呼吸系統(tǒng)疾病(肺炎、支氣管炎、咽炎)和胃腸道疾病。其它常見(jiàn)的過(guò)敏反應(yīng)征象包括嗜睡、不適和肌肉骨胳癥狀(肌痛、罕有肌溶解和關(guān)節(jié)痛)。繼續(xù)接受治療會(huì)使過(guò)敏反應(yīng)有關(guān)的癥狀?lèi)夯⒖晌＜吧?。通常停用阿巴卡韋后上述癥狀可以緩解。過(guò)敏反應(yīng)的處理：過(guò)敏反應(yīng)通常發(fā)生于阿巴卡韋治療過(guò)程中的前6周內(nèi)，盡管這些反應(yīng)可以于治療過(guò)程的任何時(shí)間發(fā)生。應(yīng)密切監(jiān)測(cè)病人，特別是在本品治療的最初2個(gè)月內(nèi)，應(yīng)每?jī)芍苓M(jìn)行會(huì)診。在治療過(guò)程中若病人確診有過(guò)敏反應(yīng)，必須立即停止服用本品。因發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)而停止治療的病人，今后決不可再用本品或任何含阿巴卡韋的藥物。出現(xiàn)過(guò)敏反應(yīng)后再次使用阿巴卡韋，會(huì)在數(shù)小時(shí)內(nèi)使癥狀迅速發(fā)生，且復(fù)發(fā)的過(guò)敏反應(yīng)通常較初發(fā)更為嚴(yán)重，包括危及生命的低血壓和死亡。為避免延誤診斷和減少危及生命的過(guò)敏反應(yīng)發(fā)生的危險(xiǎn)，當(dāng)過(guò)敏反應(yīng)不能排除，甚至可能是其它診斷時(shí)(呼吸疾病、流感樣疾病、胃腸炎和對(duì)其它藥物的反應(yīng))，必須停止使用本品。如有必要重新接受本品治療，必須在醫(yī)院里進(jìn)行。治療初期同時(shí)接受本品和其它已知導(dǎo)致皮膚毒性(如非核苷類(lèi)逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑)藥品的病人需特別注意，因?yàn)楹茈y區(qū)分皮疹是由阿巴卡韋引起的過(guò)敏反應(yīng)還是由其它藥物引起的。中斷本品治療后的處理：無(wú)論任何原因停止本品的治療，其重新用藥需慎重考慮。在停止用藥前需確認(rèn)中斷治療的原因是否與出現(xiàn)過(guò)敏反應(yīng)癥狀有關(guān)。迅速發(fā)生的過(guò)敏反應(yīng)，包括危及生命的反應(yīng)曾出現(xiàn)在停用阿巴卡韋前僅有一項(xiàng)關(guān)鍵過(guò)敏反應(yīng)癥狀(皮疹、發(fā)熱、胃腸道癥狀、呼吸道癥狀和全身癥狀如嗜睡和不適)出現(xiàn)后重新服用阿巴卡韋的病人。對(duì)于先前沒(méi)有出現(xiàn)過(guò)過(guò)敏反應(yīng)癥狀而重新開(kāi)始治療后出現(xiàn)過(guò)敏反應(yīng)的病人的報(bào)道非常罕有。必須在醫(yī)療協(xié)助具備的情況下作出重新開(kāi)始本品治療的決定。處方醫(yī)生必須確保病人充分了解下列有關(guān)的過(guò)敏反應(yīng)：病人必須知道阿巴卡韋的過(guò)敏反應(yīng)可能導(dǎo)致危及生命或死亡。病人出現(xiàn)可能與過(guò)敏反應(yīng)有關(guān)的征象和癥狀時(shí)必須立即與其醫(yī)生聯(lián)系。為避免重新服用本品，出現(xiàn)過(guò)過(guò)敏反應(yīng)的病人應(yīng)按當(dāng)?shù)氐囊髮⑹Ｓ嗟陌涂f雙夫定片進(jìn)行處置，并向醫(yī)生或藥劑師咨詢。無(wú)論任何原因，特別是可能由于不良反應(yīng)或疾病停用本品的病人，在重新接受本品的治療前建議與其醫(yī)生聯(lián)系。建議告知病人定期服用本品的重要性。提醒病人閱讀本品包裝盒中的說(shuō)明書(shū)。應(yīng)提醒病人攜帶包裝盒中警示卡的重要性并一直隨身攜帶。乳酸酸中毒/嚴(yán)重肝腫大伴有脂肪肝：接受核苷類(lèi)藥物進(jìn)行治療，有發(fā)生乳酸酸中毒(低氧血癥)同時(shí)通常伴發(fā)嚴(yán)重肝腫大和脂肪肝的報(bào)道，有時(shí)有死亡的報(bào)道。服用核苷類(lèi)藥物，出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶迅速升高、進(jìn)行性肝腫大或原因不明的代謝性/乳酸酸中毒應(yīng)中斷用藥。良性消化道癥狀，如惡心、嘔吐和腹痛，提示可能發(fā)生乳酸酸中毒?；加懈文[大、肝炎和其它已知有危險(xiǎn)因素的肝病病人(特別是肥胖婦女)應(yīng)慎用核苷類(lèi)藥物。上述病人應(yīng)密切隨訪。血液學(xué)不良反應(yīng)：接受齊多夫定治療的病人可能會(huì)發(fā)生貧血、中性粒細(xì)胞減少、白細(xì)胞減少(通常繼發(fā)中性粒細(xì)胞減少)。使用高劑量的齊多夫定(1200-1500mg日)和治療前骨髓增生不良，特別是HIV感染進(jìn)展期的病人中，以上情況更常見(jiàn)。因此，對(duì)于接受本品治療的病人應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)其血液學(xué)參數(shù)。治療的前4-6周內(nèi)通常不能觀察到這些血液學(xué)影響。對(duì)于HIV感染進(jìn)展期的病人，通常建議在治療的最初3月中，至少每2周進(jìn)行一次血常規(guī)檢查，以后至少每月進(jìn)行一次。感染HIV的早期，血相異常者少見(jiàn)，基于病人的全身情況，無(wú)需如此頻繁地進(jìn)行血常規(guī)化驗(yàn)，可以每1-3月監(jiān)測(cè)一次。在本品治療中發(fā)生嚴(yán)重的貧血或骨髓抑制，或治療前已有骨髓增生低下如血紅蛋白低于9g/dL(5.59mmol/L)或中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)低于1.0x10[sup]9[/sup]/L時(shí)，齊多夫定的劑量需要進(jìn)行調(diào)整。由于不可能通過(guò)調(diào)整本品的劑量來(lái)滿足這種要求，故而應(yīng)服用齊多夫定、阿巴卡韋和拉米夫定的單方制劑。醫(yī)生應(yīng)遵循上述藥物單方制劑的處方信息。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志方）