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富馬酸替諾福韋二吡呋酯片治療的疾病有哪些呢?

來源:健客 發(fā)布時間:2016/12/17 2:00:22
    導(dǎo)讀:富馬酸替諾福韋二吡呋酯片是一種一磷酸腺苷的開環(huán)核苷膦化二酯結(jié)構(gòu)類似物。富馬酸替諾福韋二吡呋酯片首先需要經(jīng)二酯的水解轉(zhuǎn)化為替諾福韋。

富馬酸替諾福韋二吡呋酯片的主要成份為富馬酸替諾福韋二吡呋酯。化學(xué)名:9-((R)-2-((雙(((異丙氧基羰基)氧基(甲氧基)氧膦基)-丙基)腺嘌呤富馬酸鹽(1:1)。那么,富馬酸替諾福韋二吡呋酯片治療的疾病有哪些呢?

富馬酸替諾福韋二吡呋酯片是一種一磷酸腺苷的開環(huán)核苷膦化二酯結(jié)構(gòu)類似物。富馬酸替諾福韋二吡呋酯片首先需要經(jīng)二酯的水解轉(zhuǎn)化為替諾福韋,然后通過細胞酶的磷酸化形成二磷酸替諾福韋,也叫鏈末端終止劑。富馬酸替諾福韋二吡呋酯片中的二磷酸替諾福韋通過與天然底物5-三磷酸脫氧腺苷競爭,并且在與DNA整合后終止DNA鏈,從而抑制HIV-1反轉(zhuǎn)錄酶和HBV反轉(zhuǎn)錄酶的活性。富馬酸替諾福韋二吡呋酯片中的二磷酸替諾福韋對哺乳動物DNA聚合酶α、β線粒體DNA聚合酶γ是弱抑制劑。

富馬酸替諾福韋二吡呋酯片在體外小鼠淋巴試驗中能導(dǎo)致基因突變,富馬酸替諾福韋二吡呋酯片在Ames試驗中結(jié)果為陰性。富馬酸替諾福韋二吡呋酯片在一項體內(nèi)小鼠微核試驗中,富馬酸替諾福韋二吡呋酯片對雄性小鼠給藥結(jié)果為陰性。富馬酸替諾福韋二吡呋酯片在小鼠和大鼠中進行了長期經(jīng)口給藥致癌性研究,暴露水平大約分別為人體HIV-1感染治療劑量的16倍(小鼠)和5倍(大鼠)。富馬酸替諾福韋二吡呋酯片對雌性小鼠在高劑量下(暴露水平比人高16倍)肝臟腺瘤增加。大鼠暴露水平是人治療劑量5倍時,未見致癌性。

富馬酸替諾福韋二吡呋酯片為白色杏仁狀薄膜衣片,一面上刻有“GSK”和“300”。除去包衣后顯白色至類白色。富馬酸替諾福韋二吡呋酯片適用于其它抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物合用,治療HIV-1感染。

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(實習編緝:邵澤妹)

 

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