鹽酸厄洛替尼片(特羅凱)適應(yīng)癥/功能主治：Tarceva用于兩個(gè)或兩個(gè)以上化療方案失敗的局部晚期或轉(zhuǎn)移的非小細(xì)胞肺癌的三線治療。鹽酸厄洛替尼片的主要成份是什么？

鹽酸厄洛替尼片(特羅凱)的主要成份是鹽酸厄洛替尼。

鹽酸厄洛替尼片(特羅凱)化學(xué)名：N-(3-乙炔苯基)-6,7-雙(2-甲氧乙氧基)-4-喹啉胺鹽酸鹽。分子式：C22H23N3O4·HCl。分子量：429.90。

鹽酸厄洛替尼片(特羅凱)圓形、雙凸、白色包衣片，一面印有棕色"Tarceva"、"150"和特羅凱標(biāo)識，另一面空白。

作用機(jī)制厄洛替尼的臨床抗腫瘤作用機(jī)理尚未完全明確。厄洛替尼能抑制與表皮生長因子受體（EGFR）相關(guān)的細(xì)胞內(nèi)酪氨酸激酶的磷酸化。對其它酪氨酸激酶受體是否有特異性抑制作用尚未完全明確。EGFR表達(dá)于正常細(xì)胞和腫瘤細(xì)胞的表面。在臨床前研究中沒有觀察到潛在致癌性的證據(jù)。在基因毒性研究中，厄洛替尼既無遺傳毒性，也無致畸變作用。已經(jīng)開始在大鼠和小鼠中開展長期致癌性研究，6個(gè)月的慢性毒性研究中尚未觀察到癌前增生性病變。在一系列體外實(shí)驗(yàn)（細(xì)菌突變、人淋巴細(xì)胞染色體畸變和哺乳細(xì)胞突變）和體內(nèi)小鼠骨髓微核實(shí)驗(yàn)中分析了厄洛替尼的遺傳毒性，結(jié)果未發(fā)現(xiàn)有遺傳毒性。厄洛替尼不影響雌性和雄性大鼠的生育能力。當(dāng)家兔厄洛替尼血漿藥物濃度達(dá)到大約人的血漿濃度（每日150mg的AUC）3倍時(shí)可以出現(xiàn)母體毒性導(dǎo)致胚胎/胎兒死亡和流產(chǎn)。器官形成期間給藥血漿藥物濃度達(dá)到大約人的血漿濃度（根據(jù)AUC）時(shí)在家兔和大鼠中不會(huì)增加胚胎/胎兒死亡和流產(chǎn)。但是雌性大鼠在交配前到妊娠第一周接受30mg/㎡/d到60mg/㎡/d的厄洛替尼（根據(jù)mg/㎡計(jì)算相當(dāng)于臨床劑量的0.3～0.7倍）可以引起早期吸收而導(dǎo)致成活胎兒數(shù)量下降。家兔和大鼠中未觀察到致畸作用。

尚缺乏在中國人中進(jìn)行藥代動(dòng)力學(xué)研究的數(shù)據(jù)。以下資料來自國外臨床研究。厄洛替尼口服后大約60%吸收，與食物同服生物利用度明顯提高到幾乎100%。半衰期大約為36小時(shí)，主要通過CYP3A4代謝清除，另有小部分通過CYP1A2代謝。吸收和分布厄洛替尼口服150mg劑量時(shí)厄洛替尼的生物利用度大約為60%，用藥后4小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度。食物可顯著提高生物利用度，達(dá)到幾乎100%。吸收后大約93%厄洛替尼與白蛋白和α1酸性糖蛋白（AAG）結(jié)合。厄洛替尼的表觀分布容積為232升。代謝和清除體外細(xì)胞色素酶P450分析表明厄洛替尼主要通過CYP3A4代謝，少量通過CYP1A2和肝外同工酶CYP1A1代謝。口服100mg劑量后，可以回收到91%的藥物，其中在糞便中為83%（1%劑量為原形），尿液中為8%（0.3%劑量為原形）。591例服用單劑厄洛替尼的人群藥代動(dòng)力學(xué)分析表明中位半衰期為36.2小時(shí)。因此達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度需要7～8天。清除率與年齡之間無明顯相關(guān)性。吸煙者厄洛替尼的清除率增高24%。特殊人群肝功能異?；颊叨蚵逄婺嶂饕诟闻K清除。目前無肝功能異常或肝臟轉(zhuǎn)移對厄洛替尼藥代動(dòng)力學(xué)影響的資料。（參見[注意事項(xiàng)]－肝功能異?；颊撸琜不良反應(yīng)]和[用法用量]－劑量調(diào)整）。腎功能異?；颊邌蝿┙o藥后尿中分泌少于9%。在腎功能異常的患者中未進(jìn)行臨床試驗(yàn)。相互作用厄洛替尼主要通過CYP3A4代謝，因此推測CYP3A4的抑制劑會(huì)使其暴露增加。與CYP3A4的強(qiáng)抑制劑酮康唑聯(lián)合使用時(shí)厄洛替尼的AUC提高了2/3（見[藥物相互作用]、[用法用量]中的劑量調(diào)整部分）。治療前使用或者同時(shí)使用CYP3A4誘導(dǎo)劑利福平可以使厄洛替尼的清除提高3倍，同時(shí)使厄洛替尼的AUC下降2/3（見[藥物相互作用]和[用法用量]中的劑量調(diào)整部分）。在一項(xiàng)Ib期臨床試驗(yàn)中，吉西他濱和厄洛替尼的藥代動(dòng)力學(xué)沒有發(fā)生顯著的相互影響。

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（實(shí)習(xí)編輯：孫媛媛）