蘋果酸舒尼替尼是一種能抑制多個受體酪氨酸激酶（RTK）的小分子，其中某些受體酪氨酸激酶參與腫瘤生長、病理性血管形成和腫瘤轉(zhuǎn)移的過程。蘋果酸舒尼替尼膠囊有什么藥代動力學(xué)？

索坦(蘋果酸舒尼替尼膠囊)適應(yīng)癥/功能主治：1）甲磺酸伊馬替尼治療失敗或不能耐受的胃腸間質(zhì)瘤（GIST），2）不能手術(shù)的晚期腎細胞癌（RCC）。

蘋果酸舒尼替尼膠囊的藥代動力學(xué)如下：尚缺乏中國人群的藥代動力學(xué)研究數(shù)據(jù)，以下均為來自國外的人體藥代動力學(xué)研究數(shù)據(jù)。已在135例健康志愿者和266例實體瘤患者中評價了舒尼替尼和蘋果酸舒尼替尼的藥代動力學(xué)。吸收、分布、代謝和排泄一般在口服給藥后6-12小時（Tmax）舒尼替尼達到最大血漿濃度（Cmax）。進食對舒尼替尼生物利用度無影響。與食物同服或不同服均可。體外實驗表明舒尼替尼及其主要活性代謝物的人血漿蛋白結(jié)合率分別為95%和90%，在100-4000ng/mL范圍內(nèi)無濃度依賴。舒尼替尼的表觀分布容積(Vd/F)為2230L.在25-100mg的劑量范圍內(nèi)，血漿藥時曲線下面積(AUC)和最大血漿濃度（Cmax）隨劑量成比例增加。舒尼替尼主要由細胞色素P450CYP3A4代謝，產(chǎn)生的主要活性代謝物被CYP3A4進一步代謝。其主要活性代謝物占總暴露量的23-37%。主要通過糞便排泄。在一項[14C]標(biāo)記的舒尼替尼質(zhì)量平衡的人體試驗中，劑量的61%是通過糞便排出，而腎臟排泄的藥物和代謝物約占劑量的16%。舒尼替尼和主要活性代謝物在血漿、尿和糞便中發(fā)現(xiàn)的主要藥物相關(guān)成分，分別代表了合并標(biāo)本中的91.5%、86.4%和73.8%的放射活性。尿和糞便中能檢測到次要代謝物，但在血漿中一般未能發(fā)現(xiàn)。總口服清除率（CL/F）為34-62升/小時，患者間的變異系數(shù)為40%。健康志愿者口服單劑量舒尼替尼后，舒尼替尼和主要活性代謝物的終末半衰期分別為40-60小時和80-110小時。每日重復(fù)給藥后，舒尼替尼蓄積3-4倍，而其主要代謝物蓄積7-10倍，在10-14天內(nèi)舒尼替尼和主要活性代謝物達穩(wěn)態(tài)濃度。第14天血漿舒尼替尼和主要活性代謝物的總濃度為62.9-101ng/mL。每日重復(fù)給藥或按治療方案重復(fù)周期給藥，未發(fā)現(xiàn)舒尼替尼和主要活性代謝物的藥代動力學(xué)有明顯的變化。受試的健康志愿者和實體瘤患者的藥代動力學(xué)相似，包括胃腸道間質(zhì)瘤（GIST）和晚期/轉(zhuǎn)移性腎細胞癌（MRCC）患者。特殊群體群體藥代動力學(xué)分析的人口學(xué)數(shù)據(jù)表明年齡、體重、肌酐清除率、人種、性別或ECOG體力狀態(tài)評分對舒尼替尼或其活性代謝物的藥代動力學(xué)沒有臨床相關(guān)性影響。未進行舒尼替尼在兒童患者中的藥代動力學(xué)評價。

大家一定要記住，在使用藥物之前，一定要對其進行了解，看說明書或是咨詢醫(yī)生的意見，一定記住不要隨意的進行用藥，以免對自己的身體造成傷害。您還有什么不明白或者想要購買索坦(蘋果酸舒尼替尼膠囊)，可以登錄健客咨詢，或者撥打我們的熱線電話：400-086-5111。

（實習(xí)編輯：孫媛媛）