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蘋果酸舒尼替尼膠囊可以與CYP3A4 強抑制劑同時應(yīng)用嗎?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/12/14 16:10:32
    導(dǎo)讀:CYP3A4 抑制劑:CYP3A4 強抑制劑,如酮康唑,可增加舒尼替尼的血漿濃度。建議選擇對此類酶沒有或只有最小抑制作用的合并用藥。如果必須與CYP3A4 強抑制劑同時應(yīng)用時,需要考慮降低本品劑量。

藥物相互作用是指兩種或兩種以上的藥物同時應(yīng)用時所發(fā)生的藥效變化。即產(chǎn)生協(xié)同(增效)、相加(增加)、拮抗(減效)作用。索坦(蘋果酸舒尼替尼膠囊)治療胃腸間質(zhì)瘤和晚期腎細(xì)胞癌的推薦劑量是50mg,每日一次,口服;服藥4周,停藥2周(4/2給藥方案)。與食物同服或不同服均可。蘋果酸舒尼替尼膠囊可以與CYP3A4強抑制劑同時應(yīng)用嗎?

索坦(蘋果酸舒尼替尼膠囊)適應(yīng)癥/功能主治:1)甲磺酸伊馬替尼治療失敗或不能耐受的胃腸間質(zhì)瘤(GIST),2)不能手術(shù)的晚期腎細(xì)胞癌(RCC)。

索坦(蘋果酸舒尼替尼膠囊)的藥物相互作用如下:CYP3A4抑制劑:CYP3A4強抑制劑,如酮康唑,可增加舒尼替尼的血漿濃度。建議選擇對此類酶沒有或只有最小抑制作用的合并用藥。如果必須與CYP3A4強抑制劑同時應(yīng)用時,需要考慮降低本品劑量。健康志愿者服用單劑量蘋果酸舒尼替尼,同時給予CYP3A4強抑制劑(酮康唑),可導(dǎo)致總體(舒尼替尼及其主要活性代謝產(chǎn)物)的Cmax和AUC0-∞分別增加49%和51%。舒尼替尼與CYP3A4酶系強抑制劑(例如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、atazanavir、印地那韋、萘法唑酮、那非那韋、利托那韋、沙奎那韋、泰利霉素、伏立康唑)同時應(yīng)用時,可增加舒尼替尼濃度,葡萄柚也可增加舒尼替尼的血藥濃度。如果必須與CYP3A4強抑制劑同時應(yīng)用時,需要考慮降低本品劑量。CYP3A4誘導(dǎo)劑:CYP3A4誘導(dǎo)劑,如利福平,可降低舒尼替尼的血漿濃度。建議選擇對此類酶沒有或只有最小誘導(dǎo)作用的合并用藥。健康志愿者服用單劑舒尼替尼,同時給予CYP3A4強誘導(dǎo)劑(利福平),可導(dǎo)致總體(舒尼替尼及其主要活性代謝產(chǎn)物)的Cmax和AUC0-∞分別降低23%和46%。

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(實習(xí)編輯:孫媛媛)

 

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