鹽酸洛哌丁胺膠囊的主要成份為鹽酸洛哌丁胺。鹽酸洛哌丁胺膠囊的內(nèi)容物為白色或黃白色粉末。那么，鹽酸洛哌丁胺膠囊與酮康唑合用是怎樣呢？

鹽酸洛哌丁胺膠囊?guī)缀跞勘?a target="_blank" href="http://www.hbyuguan.com/nrgbpd/824601.html" name="InnerLinkKeyWord">肝臟攝取，鹽酸洛哌丁胺膠囊通過膽汁代謝，結(jié)合和排泄。鹽酸洛哌丁胺膠囊的主要代謝途徑是通過氧化的N-去甲基作用，并且主要通過細胞色素氧化酶CYP3A4和CYP2C8調(diào)節(jié)。由于非常強的首過效應(yīng)，血漿中的藥物原型濃度非常低。鹽酸洛哌丁胺膠囊在人體的消除半衰期為11(9-14)小時。鹽酸洛哌丁胺膠囊的藥物原型及代謝產(chǎn)物主要通過糞便排泄。

鹽酸洛哌丁胺膠囊大部分被腸壁吸收，但由于明顯的首過效應(yīng)生物利用度僅約為0.3%。鹽酸洛哌丁胺膠囊的不同劑型(膠囊，軟膠囊，有或無包衣的片劑，咀嚼片，口崩片，口服液）其吸收的速度和程度是生物等效的。鹽酸洛哌丁胺膠囊研究在大鼠身上的分布顯示與腸壁有高親和力，易與縱肌層的受體結(jié)合。鹽酸洛哌丁胺膠囊與血漿蛋白（主要是白蛋白）的結(jié)合率為95%。鹽酸洛哌丁胺膠囊的臨床前研究數(shù)據(jù)顯示洛哌丁胺為P-糖蛋白底物。

鹽酸洛哌丁胺膠囊與酮康唑合用：洛哌丁胺(單劑量16mg)與酮康唑(為CYP3A4和P-糖蛋白抑制劑)合用可導(dǎo)致洛哌丁胺的血漿濃度增加5倍。通過瞳孔測量法測驗，認為這些增加不會導(dǎo)致藥代動力學(xué)增加。

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（實習(xí)編緝：邵澤妹）