鹽酸洛哌丁胺膠囊的內(nèi)容物為白色或黃白色粉末。主要成份為鹽酸洛哌丁胺?;瘜W(xué)名:N,N-二甲基-α,α-二苯基-4-(對氯苯基)-4-羥基-1-哌啶丁酰胺鹽酸鹽。那么,鹽酸洛哌丁胺膠囊的藥物過量會是怎樣呢?
鹽酸洛哌丁胺膠囊為阿片受體激動劑,鹽酸洛哌丁胺膠囊通過激動腸壁的μ-阿片受體和阻止乙酰膽堿和前列腺素的釋放,鹽酸洛哌丁胺膠囊的拮抗平滑肌收縮,而減少腸蠕動和分泌,延長腸內(nèi)容物的滯留時(shí)間。鹽酸洛哌丁胺膠囊可增加肛門括約肌的張力,因此可抑制大便失禁和便急。鹽酸洛哌丁胺膠囊具有與腸壁的高親和力和明顯的受過效應(yīng),因此幾乎不進(jìn)入全身血液循環(huán)。
鹽酸洛哌丁胺膠囊對犬進(jìn)行12個(gè)月和對大鼠進(jìn)行18個(gè)月的洛哌丁胺長期毒理學(xué)研究顯示,鹽酸洛哌丁胺膠囊在劑量增長至5mg/kg/day(30倍于人體最大用量)和40mg/kg/day(240倍于人體最大用量)時(shí)分別出現(xiàn)一些體重增量減少和食物消耗量增加,此外未發(fā)現(xiàn)其它毒副性作用。鹽酸洛哌丁胺膠囊的研究結(jié)果表明對犬和大鼠的無毒性反應(yīng)劑量水平(NTEL)分別為1.25mg/kg/day(8倍于人體最大用量)和10mg/kg/day(60倍于人體最大用量)。
鹽酸洛哌丁胺膠囊的藥物過量:在過量時(shí)(包括由肝功能障礙導(dǎo)致的相對過量),可能出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制癥狀(如:木僵、協(xié)調(diào)功能紊亂、嗜睡、縮瞳、肌張力過高、呼吸抑制)、尿潴留及腸梗阻。兒童可能對中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)較成人敏感。如出現(xiàn)上述過量癥狀,可用鈉洛酮作為解毒劑。由于本品作用的持續(xù)時(shí)間長于鈉洛酮(1-3小時(shí)),因此可重復(fù)使用鈉洛酮,并且應(yīng)至少監(jiān)護(hù)患者48小時(shí)以檢測可能的中樞神經(jīng)抑制癥狀。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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