鹽酸羥考酮緩釋片，主要成分是鹽酸羥考酮，適應(yīng)癥為用于緩解持續(xù)的中度到重度疼痛。那么，鹽酸羥考酮緩釋片的說明書有哪幾點(diǎn)？詳細(xì)說明？

鹽酸羥考酮緩釋片是處方藥，其詳細(xì)說明書是：

【主要成份】鹽酸羥考酮。

【性狀】本品為圓形、雙凸黃色薄膜包衣片。

【適應(yīng)癥/功能主治】用于緩解持續(xù)的中度到重度疼痛。

【用法用量】1.必須整片吞服，不得掰開、咀嚼或研磨。如果掰開、嚼碎或研磨藥片，會(huì)導(dǎo)致羥考酮的快速釋放與潛在致死量的吸收。2.每12小時(shí)服用一次，用藥劑量取決于患者的疼痛嚴(yán)重程度和既往鎮(zhèn)痛藥用藥史。疼痛程度增加，需要增大給藥劑量以達(dá)到疼痛的緩解，對(duì)所有患者而言，恰當(dāng)?shù)慕o藥劑量是能12小時(shí)控制疼痛，且患者能很好的耐受。除難以控制的不良反應(yīng)影響外，應(yīng)滴定給藥至患者疼痛緩解。3.當(dāng)脫離給藥方案的需求（當(dāng)需要用既釋鎮(zhèn)痛藥物理突破性疼痛）超出每日2次，表明應(yīng)增加該藥的藥劑量。4.每次劑量調(diào)整的幅度是在上一次用藥劑量的基礎(chǔ)上增長(zhǎng)25-50%。5.首次服用阿片類藥物或用弱阿片類藥物不能控制其疼痛的中重度的疼痛的患者，初始用藥劑量一般為5mg，每12小時(shí)服用一次。繼后，根據(jù)病情仔細(xì)滴定劑量，直至理想止痛。6.大多數(shù)患者的最高用藥劑量為200mg/12h，少數(shù)患者可能需要更高的劑量。迄今，臨床報(bào)道的個(gè)體用藥最高劑量為520mg/12h。7.已接受口服嗎啡冶療的患者，改用本品的每日用藥劑量換算比例：口服本品10mg相當(dāng)于口服嗎啡20mg。

【不良反應(yīng)】1.可能出現(xiàn)阿片受體激動(dòng)劑的不良反應(yīng)。2.可能產(chǎn)生耐受性和依賴性。3.常見不良反應(yīng)：便秘（緩瀉藥可預(yù)防便秘）、惡心、嘔吐、頭暈、瘙癢、頭痛、口干、多汗、思睡和乏力。如果出現(xiàn)事惡心和嘔吐反應(yīng)，可用止吐藥冶療。偶見不良反應(yīng)：厭食、緊張、失眠、發(fā)熱、精神錯(cuò)亂、腹瀉、腹痛、血管舒張、消化不良、感覺異常、皮疹、焦慮、欣快、抑郁、呼吸困難、體位低血壓、寒戰(zhàn)、惡夢(mèng)、思維異常、呃逆。4.罕見不良反應(yīng)：眩暈、抽搐、胃炎、定向障礙、面紅、情緒改變、心悸（在戒斷綜合征的情況下）、幻覺、支氣管痙攣、吞咽困難、噯氣、氣脹、腸梗阻、味覺反常、激動(dòng)、遺忘、張力過高、感覺過敏、張力過低、不適、肌肉不自主收縮、言語障礙、震顫、視覺異常、戒斷綜合征、閉經(jīng)、性欲減退、陽痿、低血壓、室上性心動(dòng)過速、暈厥、脫水、水腫、外周性水腫、口渴、皮膚干燥、蕁麻疹、變態(tài)反應(yīng)、過敏性反應(yīng)、類過敏性反應(yīng)、瞳孔縮小和絞痛。5.可能發(fā)生排尿困難、膽道痙攣或輸尿管痙攣。6.服藥過量可能發(fā)生呼吸抑制。

【禁忌】缺氧性呼吸抑制、顱腦損傷、麻痹性腸梗阻、急腹癥、胃排空延遲、慢性阻塞性呼吸道疾病、肺源性心臟病、慢性支氣管哮喘、高碳酸血癥、已知對(duì)羥考酮過敏、中重度肝功能障礙、重度腎功能障礙（肌酐清除率<10ml/分鐘、慢性便秘、同時(shí)服用單胺氧化酶抑制劑，停用單胺氧化酶抑制劑<2周。孕婦或哺乳期婦女禁用。手術(shù)前或手術(shù)后24小時(shí)內(nèi)不宜使用。

【注意事項(xiàng)】本品按照麻醉藥品管理。每張?zhí)幏搅繎?yīng)不超過15日量。用于非癌癥慢性疼痛冶療時(shí)，應(yīng)遵循&ldquo；強(qiáng)阿片類藥物在慢性非癌痛冶療中的指導(dǎo)原則&rdquo；的各項(xiàng)規(guī)定。甲狀腺功能低下者應(yīng)適當(dāng)減低用藥劑量。本品慎用于下列情況：顱內(nèi)高壓、低血壓、低血容量、膽道疾病、胰腺炎、腸道炎性疾病、前列腺肥大、腎上腺皮質(zhì)功能不全、急性酒精中毒、慢性肝腎疾病和疲勞過度的年長(zhǎng)或體弱的患者、粘液腺瘤、震顫性瞻望。可能出現(xiàn)麻痹性腸梗阻的患者，不宜服用，一旦發(fā)生或懷疑發(fā)生麻痹性腸梗阻時(shí)，應(yīng)立即停藥。患者長(zhǎng)期使用可能會(huì)對(duì)本品產(chǎn)生耐受性并需逐步使用更高劑量以維持對(duì)疼痛的空制。患者可能產(chǎn)生身體依賴性，在此情況下突然停藥會(huì)出現(xiàn)戒斷癥狀的發(fā)生。羥考酮與其他強(qiáng)阿片類激動(dòng)劑具有相同的被濫用特性。潛在的或明顯表現(xiàn)的成癮者有可能尋求和濫用本品。對(duì)疼痛患者的正確冶療中，對(duì)阿片類鎮(zhèn)痛藥產(chǎn)生心理依賴的報(bào)道是罕見的。然而，還是缺乏數(shù)據(jù)確定慢性疼痛患者中心理依賴的實(shí)際發(fā)生率。由于用藥劑量和個(gè)體對(duì)藥物敏感程度等因素影響，羥考酮可能改變患者的反應(yīng)能力。因此，如果患者的反應(yīng)能力受到藥物的影響，不得從事開車或操作機(jī)器等工作。診斷明確的非癌性慢性疼痛（如：骨關(guān)節(jié)疼痛、腰背痛、神經(jīng)血管性疼痛、神經(jīng)源性疼痛等）經(jīng)非阿片類藥物冶療無效時(shí)，可使用本品，在冶療期間，若發(fā)現(xiàn)患者同時(shí)找兩位以上醫(yī)師開具此藥，用藥量劇增或有其他異常行為時(shí)應(yīng)停藥。孕婦及哺乳期婦女用藥：禁用于懷孕期及哺乳期婦女。羥考酮可隨母乳分泌，并可能引起新生兒呼吸抑制。兒童用藥：目前，尚缺乏15歲以下患者的用藥資料，因此不推薦用于18歲以下的患者。老年用藥：藥物動(dòng)力學(xué)結(jié)果表明，老年患者（年齡大于65歲）的羥考酮的清除率僅較年青人略微降低。藥物不良反應(yīng)不受年齡因素影響。因此，成人服藥劑量和用藥隔時(shí)間用亦適用于老年患者。

【兒童用藥】目前，尚缺乏18歲以下患者的用藥資料，因此不推薦用于歲以下的患者。

【老年患者用藥】藥物動(dòng)力學(xué)結(jié)果表明，老年患者(年齡大于歲)的羥考酮的清除率僅較年青人略微降低。藥物不良反應(yīng)不受年齡因素影響。因此，成人服藥劑量和用藥間隔時(shí)間亦適用于老年患者。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】禁用于懷孕期及哺乳期婦女。羥考酮可隨母乳分泌，并可能引起新生兒呼吸抑制。

【藥物相互作用】類似基他阿片類藥物，本品可以與下列藥物有疊加作用：鎮(zhèn)定劑、麻醉劑、催醉劑、催眠劑、酒精、抗精神病藥、肌肉馳緩劑、抗抑郁藥、吩噻嗪類和降壓藥。盡管未觀察到羥考酮與單胺氧化酶抑制劑發(fā)生相互作用，但是服用任何阿片類藥物都應(yīng)避免同時(shí)使用胺氧化酶抑制劑。部分羥考酮經(jīng)細(xì)胞色素P450-2D6酶作用，代謝成為羥氫嗎啡酮。羥氫嗎啡酮的濃度不足給藥總量的15%。某些藥物（如抗抑郁劑，胺碘酮和奎尼丁等心血管藥物）可能阻斷該代謝途經(jīng)。然而，合用具有抑制細(xì)胞色素P450-2D6酶作用的奎尼丁，并未影響羥考酮的藥效?？赡芤种屏u考酮的代謝的其他藥物包括：甲氰咪胍。酮康唑和紅毒素等細(xì)胞色素P450-3A酶抑制劑。

【藥理毒理】羥考酮為阿片受體純激動(dòng)劑。對(duì)腦和脊髓的阿片受體具有親和力，羥考酮的作用類似嗎啡。主要藥理作用是鎮(zhèn)痛，其他藥理作用包括抗焦慮、止咳和鎮(zhèn)靜。無極量限制，鎮(zhèn)痛作用無封頂效應(yīng)，只受限于不能耐受的副作用。從幾項(xiàng)研究資料可以認(rèn)為，羥考酮對(duì)人產(chǎn)生基因毒性的危險(xiǎn)性較低。下述試驗(yàn)表明羥考酮不致突變：在艾姆斯氏沙門菌和大腸桿菌試驗(yàn)中不論存在代謝活性狀態(tài)與否，劑量直到5000ug時(shí)；在人體淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)中（不存在代謝激活狀態(tài)下）劑量直到1500ug/ml時(shí)，以及在代謝激活狀態(tài)劑量直到500ug/ml作用48小時(shí)情況下；在小鼠體內(nèi)骨髓微核試驗(yàn)中（血漿藥物濃度直到48ug/ml時(shí)）。羥考酮在下述情況產(chǎn)生致突變效果：在人體染色體突變?cè)囼?yàn)中存在代謝激活狀態(tài)下劑量大于或等于1250ug/ml，作用24小時(shí)而非48小時(shí)情況下；在小鼠淋巴瘤試驗(yàn)中存在代謝激活狀態(tài)下劑量等于或大于50ug/ml。以及不存在代謝激活狀態(tài)劑量等于或大于40ug/ml時(shí)。

【藥代動(dòng)力學(xué)】本品的活性成份是羥考酮?？诜螅瑫?huì)出現(xiàn)兩個(gè)釋放相，即提供快速鎮(zhèn)痛的早期快釋放相和隨后的持續(xù)釋放相，藥物持續(xù)作用12小時(shí)。本品吸收良好，口服生物利用度為60%-87%，與即釋口服制劑的相對(duì)生物利用度為100%。健康志愿者多次用藥后，24-36小時(shí)內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度。用藥劑量與血藥峰值濃度(Cmax)，以及用藥劑量與藥時(shí)曲線下面積(AUC)成比例變化。其平均表觀消除半衰期為4.5小時(shí)，約1天內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)。羥考酮的主要代謝物是去甲羥考酮和羥氫嗎啡酮，代謝物主要經(jīng)腎臟排泄。口服本品后約3小時(shí)達(dá)血藥峰值濃度。本品10mg每12小時(shí)服用一次與羥考酮普通制劑5mg每6小時(shí)服用一次相比較，峰谷血藥濃度相同。

【有效期】36月。

【批準(zhǔn)文號(hào)】國藥準(zhǔn)字J20110016。

【生產(chǎn)企業(yè)】萌蒂(中國)制藥有限公司。

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（實(shí)習(xí)編輯：李嘉穎）