思利舒的主要成份為利培酮。思利舒為白色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。那么，思利舒的注意事項(xiàng)有哪些呢？

思利舒與9-羥基利培酮共同構(gòu)成本品抗精神病有效成份，思利舒在體內(nèi)的另外一個(gè)代謝途徑為N-脫烴作用。思利舒的消除半衰期為3小時(shí)左右，9-羥基利培酮及其它活性代謝物消除半衰期均為24小時(shí)。思利舒對(duì)大多數(shù)病人在1天內(nèi)達(dá)到利培酮的穩(wěn)態(tài)，經(jīng)過(guò)4～5天達(dá)到9-羥基利培酮的穩(wěn)態(tài)，在治療劑量范圍內(nèi)，思利舒的血藥濃度與給藥劑量成正比。

思利舒用藥一周后，70%的藥物經(jīng)尿液排泄，14%的藥物經(jīng)糞便排出，經(jīng)尿排泄的部分中，35～45%為利培酮和9-羥基利培酮，其余為非活性代謝物。思利舒的一項(xiàng)單劑量研究顯示，老年患者和腎功能不全患者的本品活性成份血漿濃度較高，活性成份的清除率在老年患者體內(nèi)下降30%，思利舒在腎功能不全患者體內(nèi)下降60%。

思利舒血漿濃度在肝功能不全患者中正常，但是血漿中利培酮未結(jié)合部分平均增加約35％。思利舒9-羥基利培酮及其它活性代謝物在兒童體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)與成人相似。思利舒經(jīng)口服后可被完全吸收，并在1～2小時(shí)內(nèi)達(dá)到血藥濃度峰值，其吸收不受食物影響，因此可單獨(dú)服用或與食物同服。思利舒在體內(nèi)，利培酮經(jīng)CYP2D6代謝成9-羥基利培酮，后者與利培酮有相似的藥理作用。思利舒的注意事項(xiàng)是：

1.患有心血管疾病的人(如心衰、心肌梗死、傳導(dǎo)異常、脫水、失血或腦血管疾病)應(yīng)慎用，從小劑量開(kāi)始并應(yīng)逐漸加大劑量。

2.由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過(guò)快時(shí)會(huì)發(fā)生(體位性)低血壓，此時(shí)則應(yīng)考慮減量。

3.同其他具有多巴胺受體拮抗劑性質(zhì)的藥物相似，引起遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙，其特征為有節(jié)律的不隨意運(yùn)動(dòng)，主要見(jiàn)于舌及面部。如果出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙，應(yīng)停止服用所有的抗精神病藥。

4.已有報(bào)道指出，服用經(jīng)典的抗精神病藥會(huì)出現(xiàn)惡性綜合征，其特征為高熱、顫抖、意識(shí)改變和肌酸磷酸酶水平升高。此時(shí)應(yīng)停用包括本品在內(nèi)的所有抗精神病藥物。

5.患有帕金森氏綜合征的病人應(yīng)慎用本品，因?yàn)樵诶碚撋显撍帟?huì)引起此病的惡化。

6.經(jīng)典的抗精神病藥會(huì)降低癲癇的發(fā)作閾值，故患有癲癇的病人應(yīng)慎用本品。

7.服用本品的患者應(yīng)避免進(jìn)食過(guò)多，以免發(fā)胖。

8.鑒于本品對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用，在與其作用于中樞的藥物同時(shí)服用時(shí)應(yīng)慎用。

9.本品對(duì)需要警覺(jué)性的活動(dòng)有所影響。因此，在了解到患者對(duì)該藥的敏感性前，建議患者不應(yīng)駕駛汽車(chē)或操作機(jī)器。

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（實(shí)習(xí)編緝：邵澤妹）