思利舒為白色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。主要成份為利培酮,化學(xué)名3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并異噁唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6,7,8,9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮。那么,思利舒與酚噻嗪類藥物合用是怎樣呢?
思利舒對(duì)其它受體亦有拮抗作用,但較弱。思利舒對(duì)5HT1C,5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力,思利舒對(duì)D1及氟哌啶醇敏感的σ受體親和力弱,思利舒對(duì)M受體或β1及β2受體沒有親和作用。思利舒與其它治療精神分裂癥的藥物一樣,思利舒治療精神分裂癥的機(jī)制尚不清楚。
思利舒用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如:幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如:反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。思利舒也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如:抑郁、負(fù)罪感、焦慮)。
思利舒是一種選擇性的單胺能拮抗劑,思利舒對(duì)5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。思利舒對(duì)于急性期治療有效的患者,在維持期治療中,本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。思利舒用藥一周后,70%的藥物經(jīng)尿液排泄,14%的藥物經(jīng)糞便排出,經(jīng)尿排泄的部分中,35~45%為利培酮和9-羥基利培酮,其余為非活性代謝物。
思利舒與酚噻嗪類藥物合用:酚噻嗪類抗精神病藥、三環(huán)抗抑郁藥和一些β-阻斷劑會(huì)增加本品的血藥濃度,但不增加其抗精神病活性成份的血藥濃度。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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