高血壓是指以體循環(huán)動(dòng)脈血壓（收縮壓和/或舒張壓）增高為主要特征（收縮壓≥140毫米汞柱，舒張壓≥90毫米汞柱），可伴有心、腦、腎等器官的功能或器質(zhì)性損害的臨床綜合征。索坦(蘋果酸舒尼替尼膠囊)適應(yīng)癥/功能主治：1）甲磺酸伊馬替尼治療失敗或不能耐受的胃腸間質(zhì)瘤（GIST），2）不能手術(shù)的晚期腎細(xì)胞癌（RCC）。服用蘋果酸舒尼替尼膠囊會(huì)出現(xiàn)高血壓嗎？

索坦(蘋果酸舒尼替尼膠囊)的主要成份是蘋果酸舒尼替尼化學(xué)名：(Z)-N-[2-(二乙胺基)乙基-5-[(5-氟-2-氧代-1，2-二氫-3H-吲哚-3-亞基)甲基]-2，4-二甲基-3-氨甲酰-1H-吡咯蘋果酸鹽。

尚缺乏中國人群的藥代動(dòng)力學(xué)研究數(shù)據(jù)，以下均為來自國外的人體藥代動(dòng)力學(xué)研究數(shù)據(jù)。已在135例健康志愿者和266例實(shí)體瘤患者中評(píng)價(jià)了舒尼替尼和蘋果酸舒尼替尼的藥代動(dòng)力學(xué)。吸收、分布、代謝和排泄一般在口服給藥后6-12小時(shí)（Tmax）舒尼替尼達(dá)到最大血漿濃度（Cmax）。進(jìn)食對(duì)舒尼替尼生物利用度無影響。與食物同服或不同服均可。體外實(shí)驗(yàn)表明舒尼替尼及其主要活性代謝物的人血漿蛋白結(jié)合率分別為95%和90%，在100-4000ng/mL范圍內(nèi)無濃度依賴。舒尼替尼的表觀分布容積(Vd/F)為2230L.在25-100mg的劑量范圍內(nèi)，血漿藥時(shí)曲線下面積(AUC)和最大血漿濃度（Cmax）隨劑量成比例增加。舒尼替尼主要由細(xì)胞色素P450CYP3A4代謝，產(chǎn)生的主要活性代謝物被CYP3A4進(jìn)一步代謝。其主要活性代謝物占總暴露量的23-37%。主要通過糞便排泄。在一項(xiàng)[14C]標(biāo)記的舒尼替尼質(zhì)量平衡的人體試驗(yàn)中，劑量的61%是通過糞便排出，而腎臟排泄的藥物和代謝物約占劑量的16%。舒尼替尼和主要活性代謝物在血漿、尿和糞便中發(fā)現(xiàn)的主要藥物相關(guān)成分，分別代表了合并標(biāo)本中的91.5%、86.4%和73.8%的放射活性。尿和糞便中能檢測到次要代謝物，但在血漿中一般未能發(fā)現(xiàn)?？偪诜宄剩–L/F）為34-62升/小時(shí)，患者間的變異系數(shù)為40%。健康志愿者口服單劑量舒尼替尼后，舒尼替尼和主要活性代謝物的終末半衰期分別為40-60小時(shí)和80-110小時(shí)。每日重復(fù)給藥后，舒尼替尼蓄積3-4倍，而其主要代謝物蓄積7-10倍，在10-14天內(nèi)舒尼替尼和主要活性代謝物達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度。第14天血漿舒尼替尼和主要活性代謝物的總濃度為62.9-101ng/mL。每日重復(fù)給藥或按治療方案重復(fù)周期給藥，未發(fā)現(xiàn)舒尼替尼和主要活性代謝物的藥代動(dòng)力學(xué)有明顯的變化。受試的健康志愿者和實(shí)體瘤患者的藥代動(dòng)力學(xué)相似，包括胃腸道間質(zhì)瘤（GIST）和晚期/轉(zhuǎn)移性腎細(xì)胞癌（MRCC）患者。特殊群體群體藥代動(dòng)力學(xué)分析的人口學(xué)數(shù)據(jù)表明年齡、體重、肌酐清除率、人種、性別或ECOG體力狀態(tài)評(píng)分對(duì)舒尼替尼或其活性代謝物的藥代動(dòng)力學(xué)沒有臨床相關(guān)性影響。未進(jìn)行舒尼替尼在兒童患者中的藥代動(dòng)力學(xué)評(píng)價(jià)。

索坦(蘋果酸舒尼替尼膠囊)的不良反應(yīng)如下：

1，最常見：疲乏、食欲減退、惡心、腹瀉。

2，常見：疲勞、乏力;腹瀉、腹痛、便秘、味覺改變、厭食、惡心、嘔吐、黏膜炎/口腔炎、消化不良;高血壓;皮疹、手足綜合癥、皮膚變色、出血。

3，潛在嚴(yán)重不良反應(yīng)：左心室功能障礙、QT間期延長、出血、高血壓和腎上腺功能。靜脈血栓事件;可逆性后腦白質(zhì)腦病綜合癥(RPLS)[高血壓、頭痛、靈敏性下降、精神功能改變、視力喪失]。

4，代謝/營養(yǎng)：厭食、無力。

5，胃腸道：腹瀉、便秘、惡心、嘔吐、黏膜炎/口腔炎、消化不良。

6，心血管：高血壓。

7，皮膚：皮疹、手足綜合癥、皮膚變色。

8，神經(jīng)系統(tǒng)：味覺改變。

9，實(shí)驗(yàn)室檢查異常：AST/ALT、脂肪酶、堿性磷酸酶、淀粉酶、總膽紅素、間接膽紅素、肌酐升高;低血鉀、高血鈉、左室射血分?jǐn)?shù)下降。

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（實(shí)習(xí)編輯：孫媛媛）