左炔諾孕酮片(安婷)使用劑量可減少一倍,不良反應(yīng)也相對(duì)減弱。那么,左炔諾孕酮片(安婷)的藥理作用怎么樣?下面讓小編為你介紹吧。
左炔諾孕酮片(安婷)的藥理作用是:
左炔諾孕酮(LNG)為全合成的強(qiáng)效孕激素,是消旋炔諾孕酮的光學(xué)活性體,活性比炔諾孕酮強(qiáng)1倍,約為炔諾酮的100倍。為此,劑量比炔諾孕酮可減半,不良反應(yīng)也減少。左炔諾孕酮主要作用于下丘腦和垂體,使月經(jīng)中期FSH和LH水平的高峰明顯降低或消失,卵巢不排卵,有明顯的抗雌激素活性,比炔諾酮強(qiáng)10倍左右,幾乎不具有雌激素活性。能使宮頸粘液變稠阻礙精子穿透。對(duì)子宮內(nèi)膜轉(zhuǎn)化顯示極強(qiáng)的孕激素活性,可使子宮內(nèi)膜變薄,內(nèi)膜上皮細(xì)胞呈低柱形,分泌功能不良,不利于孕卵著床。LNG也有一定雄激素活性和蛋白同化作用,口服或皮下注射均可抑制排卵。
口服LNG后吸收迅速而完全,吸收t1/2為0.29小時(shí)。服藥后0.5-2小時(shí)內(nèi)可達(dá)血藥峰值??诜﨤NG幾乎沒(méi)有首過(guò)效應(yīng)。全身生物利用度比率F(AuCo/AuCiv)范圍為0.87-0.99。血中LNG濃度下降呈雙指數(shù)曲線形式,分布t1/2為50-60分鐘,消除t1/2為8.8-11小時(shí)。LNG的血漿清除率為152-176L/d,明顯比炔諾酮慢。LNG與血漿性激素球蛋白(SHBG)有高度專(zhuān)一結(jié)合,與雌激素配伍應(yīng)用時(shí),由于后者可刺激肝臟合成SHBG,可明顯提高血中LNG水平。蛋白結(jié)合率為93%-95%,生物利用度100%,能降低高密度脂蛋白(HDL),升高低密度脂蛋白(LDL)。哺乳婦女服用LNG后,血液中與乳汁中藥物濃度之比為100:15-25。母親每日服LNG150μg,未見(jiàn)LNG在嬰兒體內(nèi)有積蓄。該品在肝內(nèi)代謝,代謝物主要為3α、5β、四氫甲基炔諾酮,排出的代謝物大多為葡萄糖醛酸及硫酸結(jié)合物。
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(實(shí)習(xí)編輯:盧錦銳)
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