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甲磺酸伊馬替尼片的藥代動力學有什么?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/12/6 20:40:35
    導讀:甲磺酸伊馬替尼劑量在25-1000 mg范圍內(nèi),其平均曲線下面積(AUC)的增加與劑量間存在比例性關系。重復給藥的藥物累積量可達穩(wěn)態(tài)時的1.5-2.5倍。

甲磺酸伊馬替尼片(格列衛(wèi))注意事項如下:對有心血管疾病危險或有心臟疾病的患者應嚴密監(jiān)測,在治療期間,病人有明顯的心衰癥狀應全面檢查,并根據(jù)臨床癥狀進行相應治療。甲磺酸伊馬替尼治療第一個月宜每周查一次全血象,第二個月每兩周查一次,以后則視需要而定(如每2-3個月查一次)。若發(fā)生嚴重中性粒細胞或血小板減少,應調(diào)整劑量(見【用法用量】)。開始治療前應檢查肝功能轉(zhuǎn)氨酶膽紅素和堿性磷酸酶),隨后每月查一次或根據(jù)臨床情況決定,必要時應調(diào)整劑量。對輕、中、重肝功能損害患者應監(jiān)測其血象和肝酶。甲磺酸伊馬替尼片的藥代動力學有什么?

甲磺酸伊馬替尼片(格列衛(wèi))的藥代動力學如下:甲磺酸伊馬替尼劑量在25-1000mg范圍內(nèi),其平均曲線下面積(AUC)的增加與劑量間存在比例性關系。重復給藥的藥物累積量可達穩(wěn)態(tài)時的1.5-2.5倍。成人人群藥代動力學研究表明,性別對藥代動力學無影響,體重的影響也可忽略而不計。

甲磺酸伊馬替尼片(格列衛(wèi))開始劑量:對慢性粒細胞白血病急變期和加速期患者,甲磺酸伊馬替尼的推薦劑量為600mg/日;對干擾素治療失敗的慢性期患者,以及不能手術切除或發(fā)生轉(zhuǎn)移的惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤(GIST)患者,推薦劑量為400mg/日,均為每日1次口服,宜在進餐時服藥,并飲一大杯水,只要有效,就應持續(xù)服用。如果血象許可,沒有嚴重藥物不良反應,在下列情況下劑量可考慮從400mg/日增加到600mg/日,或從600mg/日增加到800mg/日(400mg,分2次服用):疾病進展、治療至少3個月后未能獲得滿意的血液學反應,已取得的血液學反應重新消失。下列情況中必須調(diào)整劑量:如治療過程中出現(xiàn)嚴重非血液學不良反應(如嚴重水潴留),宜停藥,直到不良反應消失,隨后再根據(jù)該不良反應的嚴重程度調(diào)整劑量。嚴重肝臟毒副作用時劑量的調(diào)整:如膽紅質(zhì)升高超過正常范圍上限3倍或轉(zhuǎn)氨酶升高超過正常范圍上限5倍,宜停藥,直到上述指標分別降到正常范圍上限的1.5或2.5倍以下。

甲磺酸伊馬替尼片(格列衛(wèi))用于治療慢性粒細胞白血病(CML)急變期、加速期或α-干擾素治療失敗后的慢性期患者;不能手術切除或發(fā)生轉(zhuǎn)移的惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤(GIST)患者。

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(實習編輯:孫媛媛)

 

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