那格列奈片的活性成份為那格列奈。化學(xué)名稱:N-(反式-4-異丙基-環(huán)己烷羰基)-D-苯丙氨酸。那么,那格列奈片與苯磺唑酮合用是怎樣呢?
那格列奈片為黃色橢圓形薄膜衣片,除去包衣后顯白色。那格列奈片可以單獨(dú)用于經(jīng)飲食和運(yùn)動(dòng)不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。那格列奈片也可用于使用二甲雙胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人,采用與二甲雙胍聯(lián)合應(yīng)用,但不能替代二甲雙胍。那格列奈片不適用于對(duì)磺脲類降糖藥治療不理想的2型糖尿病病人。
那格列奈片為氨基酸衍生物,那格列奈片為口服抗糖尿病藥,那格列奈片用于2型糖尿病人的治療。那格列奈片的作用依賴于胰島β細(xì)胞的功能。那格列奈片通過(guò)與β細(xì)胞膜上的ATP敏感性K[sup]+[/sup]通道受體結(jié)合并將其關(guān)閉,使細(xì)胞去極化,鈣通道開(kāi)放,鈣內(nèi)流,刺激胰島素的分泌,降低血糖。
那格列奈片有促胰島素分泌作用依賴于葡萄糖水平,那格列奈片在葡萄糖水平較低時(shí),促胰島素分泌減弱。那格列奈片有高度的組織選擇性,與心肌和骨骼肌的親和力低。那格列奈片的Ames實(shí)驗(yàn)、小鼠淋巴瘤試驗(yàn)、中國(guó)倉(cāng)鼠肺細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、小鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)未見(jiàn)本品有致突變作用。
那格列奈片與苯磺唑酮(高效選擇性CYP2C9抑制劑)聯(lián)合用藥,可以觀察到健康的受試者的那格列奈AUC(28%)有一定的增加,而平均Cmax及消除半衰期沒(méi)有變化。當(dāng)那格列奈與CYP2C9抑制劑聯(lián)合用藥時(shí),藥物作用時(shí)間延長(zhǎng)和低血糖的危險(xiǎn)不能排除。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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