那格列奈片為黃色橢圓形薄膜衣片,除去包衣后顯白色。那格列奈片可以單獨(dú)用于經(jīng)飲食和運(yùn)動(dòng)不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。那么,那格列奈片的其它反應(yīng)有什么呢?
那格列奈片在清除前主要通過(guò)混合功能氧化酶系代謝。那格列奈片在人主要的代謝產(chǎn)物來(lái)自于異丙基側(cè)鏈的羥化,羥化或發(fā)生于次甲基碳原子或發(fā)生于某一甲基基團(tuán),其活性分別較那格列奈低5-6和3倍。那格列奈片較少的代謝產(chǎn)物是那格列奈的二醇、異丙醇和?;咸烟侨┧徇啊D歉窳心纹挥猩倭慨惐即x產(chǎn)物具有活性,強(qiáng)度與那格列奈相當(dāng)。那格列奈片從目前體內(nèi)及體外實(shí)驗(yàn)得出的數(shù)據(jù)表明:那格列奈片主要由CYP2C9代謝(70%),部分由CYP3A4代謝(30%)。
那格列奈片及其代謝產(chǎn)物的清除迅速?gòu)氐?。那格列奈片服藥?小時(shí)內(nèi)大約75%的[[sup]14[/sup]C]那格列奈可在尿中回收。那格列奈片大部分(83%)的[[sup]14[/sup]C]在尿中排泄,另10%在糞便中排泄。那格列奈片大約所服藥物的6~16%以原形在尿中排泄。那格列奈片在健康志愿者和2型糖尿病患者中的血漿濃度迅速降低且那格列奈清除半衰期平均為1.5小時(shí)。那格列奈片與較短的清除半衰期相一致,那格列奈片劑量加倍至240mg每日3次也無(wú)明顯蓄積。
那格列奈片的其它反應(yīng):臨床試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)的其它不良事件,包括胃腸道反應(yīng)(腹痛、消化不良、腹瀉)、頭痛以及糖尿病人群可能同時(shí)伴發(fā)的一些臨床癥狀(如呼吸道感染)等在那格列奈治療組與安慰劑治療組中發(fā)生的比例相似。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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