那格列奈片的活性成份為那格列奈。那格列奈片為黃色橢圓形薄膜衣片,除去包衣后顯白色。那么,那格列奈片用于腎損害患者是怎樣呢?
那格列奈片餐前服用后那格列奈迅速吸收,那格列奈片的藥物濃度平均峰值通常出現(xiàn)在服藥1小時內(nèi)。那格列奈片以溶液形式口服時,那格列奈片幾乎完全并迅速吸收(≥90%)。那格列奈片口服的絕對生物利用度約為72%。那格列奈片每日三餐前給2型糖尿病患者60~240mg共1周后,那格列奈片顯示出線性的藥代動力學特征,AUC和Cmax均如此。并且Tmax不依賴于藥物劑量。
那格列奈片依據(jù)靜脈給藥數(shù)據(jù)估計的穩(wěn)態(tài)分布容積大約是10升。那格列奈片的體外研究表明那格列奈大部分(97~99%)與血漿蛋白結(jié)合,那格列奈片主要是血漿白蛋白和少量的α1酸性糖蛋白。那格列奈片在那格列奈0.1~10μg/ml的測試范圍內(nèi)其與血漿蛋白結(jié)合的能力與藥物濃度無關。
那格列奈片用于腎損害患者:腎損害患者無需調(diào)整劑量。在中度至嚴重腎功能不全(肌酐清除率15-50ml/min/1.73m[sup]2[/sup])的糖尿病患者和需透析的患者,那格列奈的生物利用度和半衰期與健康人相比,其差別未達到具有臨床意義的程度。
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(實習編緝:李華藝)
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