鹽酸伐昔洛韋片口服后迅速吸收轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋,血中阿昔洛韋達(dá)峰時(shí)間為0.88~1.75小時(shí)。那么,鹽酸伐昔洛韋片是阿昔洛韋的前體藥嗎?
阿昔洛韋片口服吸收差,約15%-30%由胃腸道吸收。進(jìn)食對血藥濃度影響不明顯。能廣泛分布至各組織與體液中,包括腦、腎、肺、肝、小腸、肌肉、脾、乳汁、子宮、陰道粘膜與分泌物、腦脊液及皰疹液。在腎、肝和小腸中濃度高,腦脊液中濃度約為血中濃度的一半。
阿昔洛韋片可通過胎盤。每4小時(shí)口服200mg和400mg,5天后的血藥峰濃度(Cmax)分別為0.6mg/L和11.2mg/L。本品蛋白結(jié)合率低(9%~33%)。在肝內(nèi)代謝,主要代謝物占給藥量的9%~14%,經(jīng)尿排泄。血消除半衰期(t1/2β)約為2.5小時(shí)。肌酐清除率50~80ml/分鐘和15~50ml/分鐘時(shí),血消除半衰期(t1/2β)分別為3.0小時(shí)和3.5小時(shí)。無尿者的血消除半衰期(t1/2β)長達(dá)19.5小時(shí),血液透析時(shí)降為5.7小時(shí)。
阿昔洛韋片主要經(jīng)腎由腎小球?yàn)V過和腎小管分泌而排泄,約14%的藥物以原形由尿排泄,經(jīng)糞便排泄率低于2%,呼出氣中含微量藥物。血液透析6小時(shí)約清除血中60%的藥物。腹膜透析清除量很少。
因鹽酸伐昔洛韋片是阿昔洛韋的前體藥,需要轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋才發(fā)揮作用,所以實(shí)際的作用功效都是一樣的。而鹽酸伐昔洛韋片的生物利用度較阿昔洛韋片好。
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(實(shí)習(xí)編輯:嚴(yán)韻兒)
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