左乙拉西坦片是一種吡咯烷酮衍生物,左乙拉西坦片的主要成份是左乙拉西坦。那么,左乙拉西坦片與丙戊酸合用是有怎樣呢?
左乙拉西坦片用法用量是:
1.給藥途徑:口服。需以適量的水吞服,服用不受進食影響。
2.給藥方法和劑量:成人(>18歲)和青少年(12-17歲)體重≥50kg起始治療劑量為每次500mg,每日2次。根據臨床效果及耐受性,每日劑量可增加至每次1500mg,每日2次。其他請詳見說明書。
左乙拉西坦片老年患者用藥是老年人(≥65歲)根據腎功能狀況,調整劑量。
左乙拉西坦片是極易于溶解和具有高度滲透性化合物。呈線性代謝,個體內和個體間差異小。多次給藥,不影響其清除率。本品沒有性別、種族差異性和生理節(jié)奏差異。本品的藥代動力學研究顯示健康志愿者和病人的藥代動力學數據具有可比性。由于左乙拉西坦的吸收完全性和線性關系,其血藥濃度可以根據口服劑量mg/kg進行預測,因而沒有必要對左乙拉西坦的進行血藥濃度監(jiān)控。成人及兒童患者的唾液和血藥濃度顯示有顯著的相關性(服用本品片劑或本品液體制劑4小時后,唾液/血液藥物濃度比是1到1.7)。成人和青少年吸收左乙拉西坦經口服后迅速吸收,口服絕對生物利用度接近100%。給藥1.3小時后,血藥濃度達峰,如果每日給藥2次,2天后達到穩(wěn)態(tài)坪濃度,如果單劑量為1000mg及1000mg每日兩次,典型的峰濃度為31和43μg/ml。吸收時間與劑量無關,攝取食物不影響吸收速度。分布目前沒有人體組織分布的數據。無論是左乙拉西坦還是其主要代謝產物均不易與血漿蛋白結合(<10%)。分布容積為0.5-0.7L/kg,接近人體水容積。生物轉運左乙拉西坦在人體內并不廣泛分解,主要代謝途徑是通過水解酶的乙酰胺化(給藥劑量的24%)。主要代謝產物UCBL057,并不由肝色素P450轉運體系轉化而來。體內大部分組織包括血細胞均可測定乙酰胺基團水解物。
左乙拉西坦片與丙戊酸合用是體外數據顯示:治療劑量范圍內獲得的高于Cmax水平的濃度時左乙拉西坦及其主要代謝物,既不是人體肝臟細胞色素P450、環(huán)氧化水解酶或尿苷二磷酸-葡萄苷酶的抑制劑,也不是它們具有高親合力的底物。因此,不易出現藥代動力學相互作用。另外,左乙拉西坦不影響丙戊酸的體外葡萄苷酶作用。
左乙拉西坦片有效期是36個月。
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(實習編緝:陳志方)
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