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左乙拉西坦片藥物相互作用是有怎樣呢?

來源:健客 發(fā)布時間:2016/12/5 13:58:36
    導讀:左乙拉西坦片的主要成份是左乙拉西坦。化學名:(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。分子式:C8H14N2O2。分子量:170.21。

左乙拉西坦片的功能主治是用于成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發(fā)作的加用治療。為橢圓形薄膜包衣片(250mg為藍色片,500mg為黃色片,1000mg為白色片),除去包衣后均顯白色。那么,左乙拉西坦片藥物相互作用是有怎樣呢?

左乙拉西坦片的主要成份是左乙拉西坦?;瘜W名:(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。分子式:C8H14N2O2。分子量:170.21。

左乙拉西坦片藥物相互作用是:

1.體外數(shù)據顯示:治療劑量范圍內獲得的高于Cmax水平的濃度時左乙拉西坦及其主要代謝物,既不是人體肝臟細胞色素P450、環(huán)氧化水解酶或尿苷二磷酸-葡萄苷酶的抑制劑,也不是它們具有高親合力的底物。因此,不易出現(xiàn)藥代動力學相互作用。另外,左乙拉西坦不影響丙戊酸的體外葡萄苷酶作用。

2.左乙拉西坦血漿蛋白結合率低(<10%),不易產生因與其他藥物競爭蛋白結合位點所致臨床顯著性的相互作用。

3.臨床藥代動力學研究(苯妥英、丙戊酸鈉、口服避孕藥、地高辛、華法令和丙磺舒)和安慰劑對照臨床試驗中,通過藥代動力學篩選評估了藥物之間的潛在藥代動力學相互作用。

4.左乙拉西坦和其他抗癲癇藥物(AEDs)間的藥物-藥物相互作用:

(1)苯妥英+左乙拉西坦(每日3000mg)對難治性的癲癇病人,苯妥英藥代動力學特性不產生作用。苯妥英的應用也不影響本品的藥代動力學特性。

(2)丙戊酸鈉+左乙拉西坦(1500mg,每日2次)不改變健康志愿者丙戊酸鈉藥代動力學特性。丙戊酸鈉500mg,每日2次,不改變左乙拉西坦吸收的速率或程度,或其血漿。

(3)清除率,或尿液排泄。也不影響主要代謝物的暴露水平和排泄。

(4)對安慰劑對照臨床研究獲得的左乙拉西坦和其他抗癲癇藥物(卡馬西平、加巴噴丁、拉莫三嗪、苯巴比妥、苯妥英、去氧苯巴比妥和丙戊酸鈉)的血清濃度進行了評估,數(shù)據顯示左乙拉西坦不影響其他抗癲癇藥物的血藥濃度。

左乙拉西坦片嬰兒和小于4歲的兒童患者目前尚無相關的充足的資料。4~11歲的兒童體重≤50kg起始治療劑量是10mg/kg,每日兩次。根據臨床效果及耐受性,劑量可以增加至30mg/kg,每日兩次。劑量變化應以每兩周增加或減少10mg/kg,每日兩次。應盡量使用最低有效劑量。兒童體重≥50kg,劑量和成人一致。

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(實習編緝:陳志方)

 

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