辛伐他汀片的主要成分為辛伐他汀。辛伐他汀片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。那么,辛伐他汀片會(huì)引起肌病嗎?
辛伐他汀片經(jīng)口服后對(duì)肝臟有高度的選擇性,辛伐他汀片在肝臟中的濃度明顯高于其它非靶性組織,辛伐他汀片的大部分在肝臟進(jìn)行廣泛的首過(guò)吸收,辛伐他汀片主要作用在肝臟,隨后經(jīng)膽汁排泄。辛伐他汀片只有低于5%劑量的性成份在外圍中發(fā)現(xiàn),而其中95%可與血漿蛋白結(jié)合。辛伐他汀片的口服LD50在小鼠中約為3.8g/kg,在大鼠中約為5g/kg。
辛伐他汀片給多種動(dòng)物服用大劑量以及相關(guān)的類似物,顯示出一些組織改變。辛伐他汀片鑒于使用的劑量很大,而且這些藥物具有抑制甲羥戊酸合成的功效,同時(shí)靶酶在維持細(xì)胞內(nèi)環(huán)境穩(wěn)態(tài)中起著基本作用,因此這些改變的出現(xiàn)并非意外。辛伐他汀片在接受了的狗中觀察到血清轉(zhuǎn)氨酶水平升高。辛伐他汀片約有10-40%接受了該受試藥物的狗出現(xiàn)這種情況,血清轉(zhuǎn)氨酶或以緩慢的低水平形式升高或-過(guò)性的急速升高。
辛伐他汀片偶爾能引起肌病,表現(xiàn)為肌肉痛、觸痛或乏力,并伴隨肌酸激酶(CK)升高,超過(guò)正常上限的10倍。肌病有時(shí)形成橫紋肌溶解,伴或不伴繼發(fā)于肌紅蛋白尿的急性腎衰竭,由此發(fā)生的致命性事件極少。血漿中HMG-CoA還原酶抑制劑水平很高時(shí)肌病的危險(xiǎn)增加??深A(yù)知的引起肌病的因素包括老齡(≥65歲),女性,未控制的甲狀腺機(jī)能減退及腎功能不全。
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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)
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