洛索洛芬鈉片性狀是淡粉紅色片。與鋰制劑合用時,可能增加血液中鋰濃度而導(dǎo)致鋰中毒,合用時應(yīng)減量。那么,洛索洛芬鈉片藥代動力學(xué)是有怎樣呢?
洛索洛芬鈉片的藥理作用為前體藥物,經(jīng)消化道吸收后在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為活性代謝物,其活性代謝物通過抑制前列腺素的合成而發(fā)揮鎮(zhèn)痛、抗炎及解熱作用。
洛索洛芬鈉片的主要成份是洛索洛芬鈉。分子式:C15H17NAO3·2H2O。分子量:304.31。
洛索洛芬鈉片與新喹諾酮類抗菌藥(依諾沙星等)合用有時會引起痙攣。
洛索洛芬鈉片藥代動力學(xué)是根據(jù)文獻(xiàn)報道:本品口服后,在胃腸道很快被吸收,以洛索洛芬鈉及反-OH代謝物(活性代謝物)兩種形式出現(xiàn)于血液,并以較高的濃度分布在肝、腎、血漿中。健康成人口服本品60mg后達(dá)峰值時間原形藥為30分鐘,活性代謝物為50分鐘左右,原形物的蛋白結(jié)合率為97.0%,活性代謝物的蛋白結(jié)合率為92.8%,其后大部分變成原形物的葡萄糖醛酸結(jié)合物或羥基化物的葡萄醛酸結(jié)合物,主要經(jīng)尿迅速排泄,口服后8小時內(nèi)約排出50%。連續(xù)口服5天,沒有積蓄性。原形物的半衰期為1.2h,活性代謝物的半衰期為1.3h。
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(實習(xí)編緝:陳志方)
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