磷霉素氨丁三醇散活性成份為磷霉素氨丁三醇是一種合成的廣譜殺菌劑,磷霉素氨丁三醇散的有效期是24個月。那么,磷霉素氨丁三醇散的藥代動力學是有怎樣呢?
磷霉素氨丁三醇散的功能主治是適用于治療對本品敏感的致病菌所引起的呼吸道感染,下尿路感染(如:膀胱炎、尿道炎)和腸道感染以及皮膚軟組織感染。
磷霉素氨丁三醇散的藥物相互作用是因胃復安等增加胃腸蠕動的藥物,能夠降低本品的血藥濃度并減少磷霉素經(jīng)尿液的排泄量,應避免與本品聯(lián)合使用。但西米替丁等與本品同時服用,對其藥代動力學不會產(chǎn)生影響。
磷霉素氨丁三醇散的藥代動力學是口服后能迅速經(jīng)胃腸道吸收,食物對本品的吸收影響不大,空腹口服生物利用度約為37%;餐后口服生物利用度降低至約30%??诜?克,空腹狀態(tài)下2小時達血漿峰濃度(Cmax)平均約為26.1(±9.1)μg/ml;與高脂肪食物同時服用,4小時內達血漿峰濃度(Cmax)平均17.6(±4.4)μg/ml。本品吸收后與血漿蛋白的結合率極低,其穩(wěn)定的平均表觀分布容積(Vss)為136.1(±44.1)L;分布主要集中于腎、膀胱、前列腺、精囊等器官或組織中。按50mg/kg的劑量給予手術前膀胱癌患者服用,3小時后本品在患者癌變膀胱組織中的濃度平均可達到18.0μg/g。本品可通過胎盤屏障。本品主要以原形經(jīng)尿和糞便排泄,其中又以尿路為主,口服3g后,大約38%從尿路排泄,18%在糞便排泄,平均總體清除率(CLTB)和腎清除率(CLR)分別為16.9(±3.5)L/hr和6.3(±1.7)L/hr??诜胨テ?t1/2)為5.7(±2.8)hr。磷霉素靜脈給藥的平均總體清除率(CLTB)和腎清除率(CLR)則分別為6.1(±1.0)L/hr和5.5(±1.2)L/hr??诜酒?g,空腹狀態(tài)下其尿濃度維持在平均706(±466)μg/ml水平以上的時間可持續(xù)2~4小時,72~84小時后的平均尿濃度降至約10μg/ml;而與高脂肪食物同時服用,其尿濃度維持在平均537(±252)μg/ml水平以上的時間可持續(xù)6~8小時;盡管飲食使磷霉素通過尿液排泄的速率減慢,但通過尿液的量累積排泄卻基本不受影響,分別為1140(±238)mg(空腹)與1118(±201)mg(進食)。無論空腹狀態(tài)下服用還是與高脂肪食物同時服用,其平均尿濃度維持在100μg/ml以上水平的時間均可達到26小時。老年人服用本品尿排泄無差異,無須調整劑量。腎功能不全會顯著影響本品的排泄,不同程度的腎損害(肌酐清除率為54-7ml/min)會使半衰期延長至11~50小時,尿排泄量從32%下降至11%。血液透析可使半衰期達40小時。
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(實習編緝:陳志方)
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