甲苯磺酸索拉非尼片治療不能手術(shù)的晚期腎細(xì)胞癌。那么，甲苯磺酸索拉非尼片的藥理毒理如何？下面讓小編為你介紹吧。

甲苯磺酸索拉非尼片的藥理毒理是：

藥理作用：索拉非尼是多種激酶抑制劑，在體外可抑制腫瘤細(xì)胞增殖。

索拉非尼抑制腫瘤細(xì)胞增殖，包括小鼠腎細(xì)胞癌、RENCA模型和無(wú)胸腺小鼠移植多種人腫瘤模型，并抑制腫瘤血管生成。

毒理研究：

通過(guò)小鼠、大鼠、犬和兔評(píng)價(jià)了索拉非尼的臨床前安全性。

重復(fù)劑量毒性試驗(yàn)顯示不同器官輕度至中度的改變（退化和再生）。

幼年和發(fā)育期犬多次給藥后可觀察到對(duì)骨和牙齒的影響，包括索拉非尼劑量達(dá)600mg/m²體表面積時(shí)（相當(dāng)于臨床推薦劑量500mg/m²體表面積時(shí)的1.2倍）股骨骺板不規(guī)則增厚，此生長(zhǎng)板附近骨髓細(xì)胞減少（200mg/m²/天）和牙質(zhì)成分的改變（600mg/m²/天）。在成年犬未發(fā)現(xiàn)類似情況。

致突變性：以哺乳動(dòng)物細(xì)胞（中國(guó)倉(cāng)鼠卵巢）進(jìn)行了體外染色體畸變?cè)囼?yàn)，索拉非尼在代謝激活時(shí)具遺傳毒性。生產(chǎn)過(guò)程中某一中間體的體外細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)（Ames試驗(yàn)）結(jié)果為陽(yáng)性，藥品中其限度控制在0.15%以下。Ames試驗(yàn)和小鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)表明索拉非尼不具有遺傳毒性（受試藥物中此中間體含量為0.34%）。

致癌性：未進(jìn)行索拉非尼的致癌性試驗(yàn)。

生殖毒性：未進(jìn)行特異性動(dòng)物生育力試驗(yàn)。重復(fù)用藥毒性試驗(yàn)觀察到動(dòng)物的生殖器官改變，因此可預(yù)見(jiàn)藥物對(duì)雄性和雌性生育力的損害。典型的改變包括大鼠睪丸、副睪、前列腺和精囊的退化和阻滯。當(dāng)索拉非尼的日劑量達(dá)到150mg/m²體表面積(相當(dāng)于臨床推薦劑量500mg/m²體表面積時(shí)的0.3倍)時(shí)，這些效應(yīng)比較明顯。當(dāng)劑量達(dá)到30mg/m²/日時(shí)，在雌性大鼠的卵巢中可觀察到黃體中心性壞死和卵泡發(fā)育停滯。對(duì)試驗(yàn)犬，當(dāng)劑量達(dá)到600mg/m²/日時(shí)，出現(xiàn)生精管退化；當(dāng)劑量達(dá)到1200mg/m²/日時(shí)，出現(xiàn)精液減少。

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(實(shí)習(xí)編輯：盧錦銳)