甲苯磺酸索拉非尼片是由BayerScheringPharmaAG(德國(guó))出品的藥品,功效顯著,價(jià)格優(yōu)惠,是網(wǎng)上暢銷的藥品之一。那么,甲苯磺酸索拉非尼片的藥物相互作用怎么樣?下面讓小編為你介紹吧。
甲苯磺酸索拉非尼片的藥物相互作用是:
CYP3A4誘導(dǎo)劑:利福平與索拉非尼持續(xù)聯(lián)合應(yīng)用可導(dǎo)致索拉非尼的AUC平均減少37%。其他CYP3A4誘導(dǎo)劑如貫葉連翹(或貫葉金絲桃,俗稱圣約翰草)、苯妥英、卡馬西平、苯巴比妥和地塞米松等可能加快索拉非尼的代謝,因而降低索拉非尼的藥物濃度。
CYP3A4抑制劑:酮康唑是CYP3A4的強(qiáng)抑制劑,健康男性志愿者使用酮康唑每日一次連續(xù)7天,同時(shí)口服索拉非尼單劑量每日50mg,索拉非尼的平均AUC并未改變。所以CYP3A4抑制劑影響索拉非尼代謝的可能性很小。
CYP2C9底物:華法林是CYP2C9的底物,通過比較服用索拉非尼和安慰劑的患者來(lái)評(píng)估索拉非尼對(duì)華法林的影響。與安慰劑組相比索拉非尼合用華法林的患者的平均PT-INR值并未改變。但患者合用華法林時(shí)應(yīng)定期監(jiān)測(cè)INR值。
CYP同工酶選擇性底物:咪達(dá)唑侖、右美沙芬和奧美拉唑分別為細(xì)胞色素CYP3A4、CYP2D6和CYP2C19的底物。索拉非尼與上述三種藥物聯(lián)合應(yīng)用不會(huì)改變它們的暴露量。這表明對(duì)于這些細(xì)胞色素P450的同工酶,索拉非尼既不是抑制劑也不是誘導(dǎo)劑。
和其他抗腫瘤藥物的相互作用:臨床試驗(yàn)中,索拉非尼和其他常規(guī)劑量的抗腫瘤藥物進(jìn)行了聯(lián)合應(yīng)用,包括吉西他濱,奧沙利鉑,阿霉素和伊立替康。索拉非尼不影響吉西他濱和奧沙利鉑的藥物代謝。
紫杉醇(225mg/m2)及卡鉑(AUC=6)伴隨本品(每日兩次,每次0.1g,0.2g或0.4g)使用時(shí)(在使用紫杉醇/卡鉑前后,停用本品3天),不會(huì)對(duì)紫杉醇的藥代動(dòng)力學(xué)造成顯著影響。
索拉非尼和阿霉素聯(lián)合應(yīng)用時(shí)可引起患者體內(nèi)阿霉素的AUC值增加21%。索拉非尼和伊立替康合用時(shí),由于伊立替康活性代謝產(chǎn)物SN-38通過UGT1A1酶途徑進(jìn)一步代謝,兩者合用導(dǎo)致SN-38的AUC升高67%-120%,同時(shí)伊立替康的AUC值升高26%-42%。與此相關(guān)的臨床意義尚未知。
多烯紫杉醇(75mg/m2或100mg/m2,每21天一次)與索拉非尼(在21天的治療周期中,從第2天到第19天,0.2g或0.4g每日兩次給藥)聯(lián)合應(yīng)用時(shí)(索拉非尼在多烯紫杉醇用藥時(shí)停用三天),可導(dǎo)致多烯紫杉醇的AUC增加36%-80%,Cmax提高16%-32%。建議本品與多烯紫杉醇聯(lián)合應(yīng)用時(shí),需謹(jǐn)慎。
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(實(shí)習(xí)編輯:盧錦銳)
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