熊去氧膽酸片的主要成份為熊去氧膽酸。幾乎不溶于水,易溶于乙醇和冰醋酸,微溶于氯仿,在乙醚中極微溶解。那么,熊去氧膽酸片對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響有哪些呢?
熊去氧膽酸片通過肝臟時被攝取5%~60%,明顯低于鵝去氧膽酸(CDCA),僅少量藥物進入體循環(huán)。熊去氧膽酸片口服后1小時和3小時分別出現(xiàn)兩個血藥濃度峰值。熊去氧膽酸片的作用不取決于血藥濃度而與膽汁中的藥物濃度有關(guān)。t1/2β為3.5~5.8天。
熊去氧膽酸片在肝臟與甘氨酸或牛黃酸迅速結(jié)合,從膽汁排入小腸,參加肝循環(huán)。熊去氧膽酸片在小腸內(nèi)結(jié)合的UDCA一部分在水解回復(fù)為游離型,熊去氧膽酸片另一部分在細菌作用下轉(zhuǎn)變?yōu)槭懰?,后者進而被硫酸鹽化,從而降低其潛在的肝臟毒性。
熊去氧膽酸片系弱酸,當(dāng)發(fā)生微膠粒聚集時,其pKa值約為6.0。熊去氧膽酸片口服后主要由回腸吸收。熊去氧膽酸片的治療作用與膽汁中的藥物濃度有關(guān),與血漿濃度無關(guān)。熊去氧膽酸片的半衰期為3.5-5.8天,主要隨糞便排出,少量經(jīng)腎排泄。
熊去氧膽酸片對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響:偶見頭痛、頭暈等。
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(實習(xí)編緝:邵澤妹)
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