尼洛替尼膠囊(達(dá)希納)是一種新型的靶向腫瘤治療藥物，為瑞士進(jìn)口進(jìn)口藥，可用于白血病的治療。那么尼洛替尼膠囊(達(dá)希納)的效果是怎么樣的呢？

達(dá)希納能更有效針對(duì)誘發(fā)癌癥的bcr-abl基因及其變異基因。諾華公司基于對(duì)格列衛(wèi)(伊馬替尼)bcr-abl復(fù)合物晶體結(jié)構(gòu)的了解，合理設(shè)計(jì)了一種針對(duì)bcr-abl耐藥突變的新型abl激酶抑制劑，在甲基哌啶部分加入新的結(jié)合基團(tuán)，同時(shí)保留一個(gè)酞胺藥效基團(tuán)以保持對(duì)G1u286和AsP381的H鍵相互作用。這就是達(dá)希納(尼洛替尼)，是一種高親和力的以氨基嘧啶為基礎(chǔ)的ATP競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑。

尼洛替尼膠囊(達(dá)希納)尼洛替尼膠囊，適應(yīng)癥為對(duì)既往治療(包括伊馬替尼)耐藥或不耐受的費(fèi)城染色體陽性的慢性髓性白血病(Ph+CML)慢性期或加速期成人病人。

達(dá)希納能夠選擇性抑制bcr-aLl自磷酸化，降低野生型bcr-aLl和格列衛(wèi)耐藥突變細(xì)胞的增殖和發(fā)育能力。采用達(dá)希納(尼洛替尼)治療對(duì)于大多數(shù)晚期CML患者都是有效的。

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(實(shí)習(xí)編輯：楊俊波）