瑞舒伐他汀是一種選擇性、競爭性的HMG-CoA還原酶抑制劑。HMG-CoA還原酶是3-羥-3-甲戊二酰輔酶A轉變成甲羥戊酸過程中的限速酶,甲羥戊酸是膽固醇的前體。那么,瑞舒伐他汀鈣片能與吉非貝齊合用嗎?
瑞舒伐他汀鈣片是調(diào)血脂藥。在治療開始前,應給予患者標準的降膽固醇飲食控制,并在治療期間保持飲食控制。
約90%劑量的瑞舒伐他汀以原形隨糞便排出(包括吸收的和未吸收的活性物質(zhì)),其余部分通過尿液排出。尿中約5%為原形。血漿清除半衰期約為19小時。清除半衰期不隨劑量增加而延長。血漿清除率的幾何平均值約為50L/小時(變異系數(shù)為21.7%)。和其它HMG-CoA還原酶抑制劑一樣,肝臟對瑞舒伐他汀的攝取涉及膜轉運子OATP-C。該轉運子在肝臟對瑞舒伐他汀的清除中很重要。
瑞舒伐他汀的全身暴露量隨劑量成比例增加。多次給藥后的藥代動力學參數(shù)不變??诜┝恐袃H約10%的瑞舒伐他汀發(fā)生代謝,主要是N位去甲基。年齡或性別對于瑞舒伐他汀的藥代動力學不產(chǎn)生有臨床意義影響。
在一項對不同程度腎功能損害患者進行的研究中,輕度和中度腎臟疾病對瑞舒伐他汀或N-去甲基代謝物的血漿濃度沒有影響。但是與健康志愿者相比,嚴重腎功能損害(肌酐清除率[30ml/min)患者的血藥濃度增加3倍,N-去甲基代謝物的血藥濃度增加9倍。血液透析患者的瑞舒伐他汀的穩(wěn)態(tài)血藥濃度比健康志愿者高約50%。
瑞舒伐他汀鈣片與吉非貝齊合用:本品與吉非貝齊同時使用,可使瑞舒伐他汀的Cmax和AUC增加2倍。根據(jù)專門的相互作用研究的資料,預計本品與非諾貝特無藥代動力學相互作用,但可能發(fā)生藥效學相互作用。
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(實習編輯:葉勝能)
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