日韩大乳视频中文字幕,亚洲一区二区三区在线免费观看,v在线,美女视频黄频a免费大全视频

直購熱線
健客微信
健客微信

瑞舒伐他汀鈣片藥理毒理怎樣的?

來源:健客 發(fā)布時間:2016/12/1 11:35:13
    導(dǎo)讀:瑞舒伐他汀鈣片是調(diào)血脂藥。在治療開始前,應(yīng)給予患者標(biāo)準(zhǔn)的降膽固醇飲食控制,并在治療期間保持飲食控制。

瑞舒伐他汀是一種選擇性、競爭性的HMG-CoA還原酶抑制劑。HMG-CoA還原酶是3-羥-3-甲戊二酰輔酶A轉(zhuǎn)變成甲羥戊酸過程中的限速酶,甲羥戊酸是膽固醇的前體。那么,瑞舒伐他汀鈣片藥理毒理怎樣的?

瑞舒伐他汀鈣片是調(diào)血脂藥。在治療開始前,應(yīng)給予患者標(biāo)準(zhǔn)的降膽固醇飲食控制,并在治療期間保持飲食控制。

瑞舒伐他汀鈣片藥理毒理:

藥理作用

瑞舒伐他汀是一種選擇性、競爭性的HMG-CoA還原酶抑制劑。HMG-CoA還原酶是3-羥-3-甲戊二酰輔酶A轉(zhuǎn)變成甲羥戊酸過程中的限速酶,甲羥戊酸是膽固醇的前體。動物試驗與細(xì)胞培養(yǎng)試驗結(jié)果顯示,瑞舒伐他汀被肝臟攝取率高,并具有選擇性,肝臟是降低膽固醇的作用靶器官。體內(nèi)、體外試驗結(jié)果顯示,瑞舒伐他汀能增加細(xì)胞表面的肝LDL受體數(shù)量,由此增強(qiáng)對LDL的攝取和分解代謝,并抑制肝臟VLDL合成,從而減少VLDL和LDL顆粒的總數(shù)量。

對于純合子與雜合子家族性高膽固醇血癥患者、非家族性高膽固醇血癥患者、混合型血脂異?;颊?,瑞舒伐他汀能降低總膽固醇、LDL-C、ApoB、非HDL-C水平。瑞舒伐他汀也能降低TG、升高HDL-C水平。對于單純高甘油三酯血癥患者,瑞舒伐他汀能降低總膽固醇、LDL-C、VLDL-C、ApoB、非HDL-C、TG水平,并升高HDL-C水平。尚未確定瑞舒伐他汀對心血管發(fā)病率與死亡率的影響。

毒理研究

中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性

幾個同類藥物的犬試驗中發(fā)現(xiàn)CNS血管損傷,可見血管周圍出血、水腫、血管周圍單核細(xì)胞浸潤。與本類藥物結(jié)構(gòu)相似的一個藥物,在犬血漿藥物濃度高于人最大推薦劑量下平均濃度30倍的劑量時,出現(xiàn)劑量依賴性視神經(jīng)退變(視網(wǎng)膜-膝狀體纖維Wallerian變性)。

1只雌性犬經(jīng)口給予瑞舒伐他汀90mg/kg/天(按AUC推算,全身暴露量相當(dāng)于人40mg/天暴露量的100倍),第24天由于瀕死而安樂死,可見脈絡(luò)叢間質(zhì)水腫、出血、部分壞死。犬經(jīng)口給予瑞舒伐他汀6mg/kg/天(按AUC推算,全身暴露量相當(dāng)于人40mg/天暴露量的20倍),連續(xù)52周,可見角膜渾濁。犬經(jīng)口給予瑞舒伐他汀30mg/kg/天(按AUC推算,全身暴露量相當(dāng)于人40mg/天暴露量的60倍),連續(xù)12周,可見白內(nèi)障發(fā)生。犬經(jīng)口給予瑞舒伐他汀90mg/kg/天(按AUC推算,全身暴露量相當(dāng)于人40mg/天暴露量的100倍),連續(xù)4周,可見視網(wǎng)膜發(fā)育不良和視網(wǎng)膜脫落。犬在劑量≤30mg/kg/天(按AUC推算,全身暴露量相當(dāng)于人40mg/天暴露量的60倍)時,連續(xù)給藥1年,未見對視網(wǎng)膜的影響。

遺傳毒性

瑞舒伐他汀在Ames試驗、小鼠淋巴瘤試驗、CHL細(xì)胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗中的結(jié)果均為陰性。

生殖毒性

在大鼠生育力試驗中,雄性大鼠自交配前9周至交配期間、雌性大鼠自交配前2周至妊娠第7天經(jīng)口給予5、15、50mg/kg/天,最高劑量下(按AUC推算,全身暴露量相當(dāng)于人40mg/天暴露量的10倍)未見對生育力的不良影響。犬經(jīng)口給予瑞舒伐他汀30mg/kg/天連續(xù)1個月,睪丸中可見巨精細(xì)胞(Spermatidicgiantcell)。猴經(jīng)口給予瑞舒伐他汀30mg/kg/天連續(xù)6個月,可見巨精細(xì)胞、輸精管上皮空泡化。犬與猴的上述劑量按體表面積推算分別相當(dāng)于人40mg/天的20倍和10倍。同類藥物也可見類似現(xiàn)象。

雌性大鼠交配前至交配后7天經(jīng)口給予5、15、50mg/kg/天,高劑量組(按AUC推算,全身暴露量相當(dāng)于人40mg/天暴露量的10倍)可見胎仔體重減輕、骨化延遲。

大鼠自妊娠第7天至哺乳第21天(離乳)經(jīng)口給予2、10、50mg/kg/天,高劑量組(按體表面積推算,大于等于人40mg/天的12倍)可見幼仔存活率降低。家兔自妊娠第6天至哺乳第18天(離乳)經(jīng)口給予0.3、1、3mg/kg/天(按體表面積推算,與人40mg/天相當(dāng)),可見胎仔存活率降低,母體動物死亡。瑞舒伐他汀劑量在大鼠中≤25mg/kg/天、家兔≤3mg/kg/天未見致畸性(分別按AUC和體表面積推算,與人40mg/天的暴露量相當(dāng))

致癌性

在大鼠104周致癌性試驗中,經(jīng)口給藥劑量為2、20、60、80mg/kg/天。80mg/kg/天(按AUC推算,全身暴露量相當(dāng)于人40mg/天暴露量的20倍)劑量組雌性動物可見子宮息肉發(fā)生率顯著升高,低劑量下未見發(fā)生率升高。

在小鼠107周致癌性試驗中,經(jīng)口給藥劑量為10、60、200mg/kg/天。200mg/kg/天(按AUC推算,全身暴露量相當(dāng)于人40mg/天暴露量的20倍)劑量組動物可見肝細(xì)胞腺瘤/癌發(fā)生率增加,低劑量下未見發(fā)生率升高。

健客藥店致力于幫助老百姓提高用藥水平、降低用藥費(fèi)用,為病患朋友提供廠家直供、低價,藥品。如果您需要購買,可以咨詢我們的藥店客服或者撥打400-086-5111進(jìn)行咨詢。

(實習(xí)編輯:葉勝能)

 

上一篇:瑞舒伐他汀鈣片適合小兒服用...       下一篇:瑞舒伐他汀鈣片藥物相互作用...

可能對你有用的產(chǎn)品

  • 瑞舒伐他汀鈣片(托妥)

    瑞舒伐他汀鈣片(托妥)市場價:會員價:¥

  •  瑞舒伐他汀鈣片(可定)

    瑞舒伐他汀鈣片(可定) 市場價:會員價:¥

  • 瑞舒伐他汀鈣片(瑞旨)

    瑞舒伐他汀鈣片(瑞旨)市場價:會員價:¥

  • 瑞舒伐他汀鈣片(舒夫坦)

    瑞舒伐他汀鈣片(舒夫坦)市場價:會員價:¥

相關(guān)治療醫(yī)生更多 >>

    相關(guān)治療醫(yī)院更多 >>

    訂購指南
    » 訂購方式
    » 網(wǎng)上訂購流程
    » 交易條款
    » 購物保障
    配送方式
    » 配送范圍和收費(fèi)
    » 商品簽收注意
     
     
    支付方式
    » 貨到付款
    » 第三方網(wǎng)上支付
    » 銀行匯款
     
    售后服務(wù)
    » 退換貨原則
    » 退貨流程
    » 換貨流程
    » 服務(wù)電話真?zhèn)尾樵?/a>
    幫助中心
    » 找回密碼
    » 常見問題
    » 發(fā)票制度
    » 缺貨信息登記
    方舟健客客服熱線