安內真為白色或類白色片。主要成份為苯磺酸氨氯地平?;瘜W名稱為:3-乙基-5-甲基-2-(2-氨乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氫-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。那么,安內真用于心衰患者是怎樣呢?
的收縮過程依賴于細胞外鈣離子通過離子通道進入細胞內來完成。安內真可選擇性抑制鈣離子跨膜轉運,安內真對血管平滑肌細胞的作用要比心肌細胞的作用強。安內真的體外實驗可觀察到該藥存在負性肌力作用,但臨床治療劑量在活體動物實驗中未觀察到這一作用。
安內真不影響血清鈣的濃度。安內真在生理酸堿度范圍內,安內真是一種離子化的復合物(pKa=8.6),安內真通過與鈣通道受體在結合位點緩慢地結合/分解實現其逐步起效的作用。安內真是一種二氫吡啶鈣拮抗劑(亦稱鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑),安內真能夠抑制鈣離子跨膜進入血管平滑肌和心肌。安內真的實驗數據表明氨氯地平與二氫吡啶及非二氫吡啶的結合位點均可結合。心肌和血管平滑肌
安內真是一個外周動脈血管擴張劑,安內真直接作用于血管平滑肌,從而降低外周血管阻力和血壓。安內真與其他鈣離子通道拮抗劑一樣,安內真在正常心功能的患者應用氨氯地平治療后,心臟功能的血液動力學檢測在靜止和運動(或踏步)時均顯示心臟指數有小幅度的增加,且不伴有dP/dt或左心室舒張末期壓或體積的變化。
安內真用于心衰患者:充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應謹慎。在對非缺血引起心衰的病人(NYHAⅢ-Ⅳ級)進行的長期、安慰劑對照研究(PRAISE-2)中,雖然心衰加重的發(fā)生率與安慰劑相比無明顯差異,但與氨氯地平有關的肺水腫報道有增加。
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(實習編緝:李華藝)
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