鹽酸多奈哌齊為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。本品用于輕度或中度阿爾茨海默病癥狀的治療。那么,鹽酸多奈哌齊片對心血管系統(tǒng)有影響的?
鹽酸多奈哌齊片用于輕度或中度阿爾茨海默病癥狀的治療。成年人/老年人:口服。初始治療用量一日一次,一次1片(以鹽酸多奈哌齊計(jì)5mg)。
目前認(rèn)為阿爾茨海默病癡呆癥狀的發(fā)病機(jī)制部分與膽堿能神經(jīng)傳遞功能的低下有關(guān)。鹽酸多奈哌齊可能通過增強(qiáng)膽堿能神經(jīng)的功能發(fā)揮治療作用。它可逆性地抑制乙酰膽堿酯酶對乙酰膽堿的水解,從而提高乙酰膽堿的濃度。若按上述作用機(jī)制推測,隨著病程的進(jìn)展,功能完整的膽堿能神經(jīng)元漸趨減少,多奈哌齊的作用可能會(huì)減弱。目前尚無證據(jù)表明多奈哌齊可以改變癡呆的基礎(chǔ)病程。
以約80倍人用劑量在妊娠大鼠和50倍人用劑量在家兔中做的致畸實(shí)驗(yàn)結(jié)果未發(fā)現(xiàn)有致畸性。但以50倍人用劑量在妊娠大鼠所做的實(shí)驗(yàn)中,從孕17天至產(chǎn)后20天給藥,死產(chǎn)輕微增多,并且產(chǎn)后4天仔鼠存活率輕度下降。但在約15倍人用劑量的下一個(gè)低劑量時(shí),未發(fā)現(xiàn)異常作用。目前尚無將多奈哌齊用于孕婦的臨床資料。因此,本品孕婦禁用。尚無哺乳期婦女用藥的安全有效性研究資料,故服用本品婦女不能哺乳。
約95%的鹽酸多奈哌齊與人血漿蛋白結(jié)合。有活性的代謝產(chǎn)物6-氧-去甲基多奈哌齊的血漿蛋白結(jié)合情況尚不清楚。鹽酸多奈哌齊在不同組織中的分布尚未明確研究。但是,在健康成年男性志愿者做的放射性質(zhì)量平衡研究中,給予單劑[sup]14[/sup]C-標(biāo)記的5mg鹽酸多奈哌齊240小時(shí)后,仍有28%的標(biāo)記物未被回收,表明鹽酸多奈哌齊和(或)其代謝物可能在體內(nèi)存在10天以上。
鹽酸多奈哌齊片對心血管系統(tǒng)影響:膽堿酯酶抑制劑因其藥理作用可對心率產(chǎn)生迷走樣作用(如心動(dòng)過緩),患有“病竇綜合征”或其它室上性心臟傳導(dǎo)疾病病人需尤其注意。
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(實(shí)習(xí)編輯:葉勝能)
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