依尼舒達(dá)沙替尼片的活性成份為達(dá)沙替尼?;瘜W(xué)名稱為:N-(2-氯-6-甲基苯基)-2({6-[4-(2-羥基乙基)哌嗪基-1]-2-甲基嘧啶基-4}氨基)-1,3-噻唑-5-酰胺,一水合物。那么,依尼舒達(dá)沙替尼片的哺乳期婦女用藥是怎樣呢?白血病的血液生化檢查是怎樣呢?
依尼舒達(dá)沙替尼片為白色或類白色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。依尼舒達(dá)沙替尼片抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及許多其它選擇性的致癌激酶,包括c-KIT、ephrin(EPH)受體激酶和PDGFβ受體。依尼舒達(dá)沙替尼片的體外研究中,依尼舒達(dá)沙替尼片在表達(dá)各種伊馬替尼敏感和耐藥疾病的白血病細(xì)胞系中具有活性。依尼舒達(dá)沙替尼片可以克服由下列原因?qū)е碌囊榴R替尼耐藥:BCR-ABL過(guò)表達(dá)、BCR-ABL激酶區(qū)域突變、激活包括SRC家族激酶(LYN,HCK)在內(nèi)的其他信號(hào)通道,以及多藥耐藥基因過(guò)表達(dá)。依尼舒達(dá)沙替尼片可在次納摩爾濃度下抑制SRC家族激酶。
依尼舒達(dá)沙替尼片用于治療對(duì)甲磺酸伊馬替尼耐藥,或不耐受的費(fèi)城染色體陽(yáng)性(Ph+)慢性髓細(xì)胞白血病(CML)慢性期、加速期和急變期(急粒變和急淋變)成年患者。依尼舒達(dá)沙替尼片是一種強(qiáng)效的、次納摩爾(subnanomolar)的BCR-ABL激酶抑制劑,依尼舒達(dá)沙替尼片在0.6-0.8nM的濃度下具有較強(qiáng)的活性。依尼舒達(dá)沙替尼片與BCR-ABL酶的無(wú)活性及有活性構(gòu)型均可結(jié)合。依尼舒達(dá)沙替尼片在使用鼠CML模型所單獨(dú)進(jìn)行的體內(nèi)試驗(yàn)中,依尼舒達(dá)沙替尼片能夠防止慢性期CML向急變期的進(jìn)展,同時(shí)延長(zhǎng)了荷瘤小鼠(源于生長(zhǎng)在不同部位的患者CML細(xì)胞系,包括中樞神經(jīng)系統(tǒng))的生存期。
依尼舒達(dá)沙替尼片的哺乳期婦女用藥:目前有關(guān)達(dá)沙替尼通過(guò)人類或動(dòng)物乳汁排泄的信息尚不足且有限。有關(guān)達(dá)沙替尼的物理化學(xué)數(shù)據(jù)和現(xiàn)有的藥效學(xué)/毒理學(xué)數(shù)據(jù)表明該藥可以分泌進(jìn)入乳汁,并且無(wú)法排除其對(duì)哺乳嬰幼兒的危險(xiǎn)。本品治療期間,應(yīng)停止母乳喂養(yǎng)。
白血病的血液生化檢查:①末端脫氧核苷轉(zhuǎn)移酶(TDT):在ALL時(shí)活性增高,而在ANLL中無(wú)活性,②堿性磷酸酶(AKP):在ALL時(shí)明顯,AML明顯降低,②乳酸脫氫酶(LDH):ALL時(shí)明顯增高,另外血清尿酸濃度增高,尿內(nèi)尿酸排泄量增多,在用細(xì)胞毒藥物治療時(shí)更甚。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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