依尼舒達(dá)沙替尼片的活性成份為達(dá)沙替尼?；瘜W(xué)名稱為：N-(2-氯-6-甲基苯基)-2({6-[4-(2-羥基乙基)哌嗪基-1]-2-甲基嘧啶基-4}氨基)-1，3-噻唑-5-酰胺，一水合物。那么，依尼舒達(dá)沙替尼片的體液潴留是怎樣呢？白血病的預(yù)后是怎樣呢？

依尼舒達(dá)沙替尼片為白色或類白色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。依尼舒達(dá)沙替尼片抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及許多其它選擇性的致癌激酶，包括c-KIT、ephrin（EPH）受體激酶和PDGFβ受體。依尼舒達(dá)沙替尼片的體外研究中，依尼舒達(dá)沙替尼片在表達(dá)各種伊馬替尼敏感和耐藥疾病的白血病細(xì)胞系中具有活性。依尼舒達(dá)沙替尼片可以克服由下列原因?qū)е碌囊榴R替尼耐藥：BCR-ABL過表達(dá)、BCR-ABL激酶區(qū)域突變、激活包括SRC家族激酶（LYN，HCK）在內(nèi)的其他信號通道，以及多藥耐藥基因過表達(dá)。依尼舒達(dá)沙替尼片可在次納摩爾濃度下抑制SRC家族激酶。

依尼舒達(dá)沙替尼片用于治療對甲磺酸伊馬替尼耐藥，或不耐受的費(fèi)城染色體陽性（Ph+）慢性髓細(xì)胞白血病（CML）慢性期、加速期和急變期（急粒變和急淋變）成年患者。依尼舒達(dá)沙替尼片是一種強(qiáng)效的、次納摩爾（subnanomolar）的BCR-ABL激酶抑制劑，依尼舒達(dá)沙替尼片在0.6-0.8nM的濃度下具有較強(qiáng)的活性。依尼舒達(dá)沙替尼片與BCR-ABL酶的無活性及有活性構(gòu)型均可結(jié)合。依尼舒達(dá)沙替尼片在使用鼠CML模型所單獨(dú)進(jìn)行的體內(nèi)試驗(yàn)中，依尼舒達(dá)沙替尼片能夠防止慢性期CML向急變期的進(jìn)展，同時(shí)延長了荷瘤小鼠（源于生長在不同部位的患者CML細(xì)胞系，包括中樞神經(jīng)系統(tǒng)）的生存期。

依尼舒達(dá)沙替尼片的體液潴留：達(dá)沙替尼治療會伴有體液潴留。在所有臨床研究中，3級或4級體液潴留的發(fā)生率為10%，其中包括3級或4級胸腔積液和心包積液發(fā)生率分別為7%和1%。3級或4級腹水和全身水腫的發(fā)生率均[1%。3級或4級肺水腫的發(fā)生率為1%。出現(xiàn)提示胸腔積液癥狀（例如呼吸困難或干咳）的患者應(yīng)當(dāng)進(jìn)行胸部X線的評價(jià)。重度的胸腔積液可能需要接受胸腔穿刺和吸氧。體液潴留事件的常規(guī)處理方法是支持治療，包括利尿劑和短期的激素治療。雖然本品在老年患者中的安全性特點(diǎn)與其在年輕人群中類似，但是年齡≥65歲的患者更有可能出現(xiàn)體液潴留和呼吸困難事件，應(yīng)當(dāng)對其進(jìn)行嚴(yán)密的觀察。在兩項(xiàng)III期的劑量優(yōu)化研究中，每日1次方案組患者中體液潴留的發(fā)生率要低于每日2次方案組。

白血病的預(yù)后：除慢性粒細(xì)胞性白血病外，急性白血病、慢性淋巴細(xì)胞白血病都具有多種不同預(yù)后指標(biāo)，根據(jù)不同的指標(biāo)，可以將這些患者分為不同預(yù)后層次，從而采取不同強(qiáng)度的治療。因此，現(xiàn)代醫(yī)學(xué)對于白血病的認(rèn)識越來越細(xì)化，所有患者在確診后都應(yīng)該盡可能完善各種預(yù)后分層所需要的全面檢查，然后制定個(gè)體化的治療方案。這些預(yù)后指標(biāo)中，尤其以染色體和各種基因異常為重要。

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（實(shí)習(xí)編緝：李華藝）