依尼舒達(dá)沙替尼片為白色或類白色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。依尼舒達(dá)沙替尼片的活性成份為達(dá)沙替尼。那么，依尼舒達(dá)沙替尼片的骨髓抑制是怎樣呢？中樞神經(jīng)系統(tǒng)白血病的治療是怎樣呢？

依尼舒達(dá)沙替尼片經(jīng)口服后可被快速吸收，依尼舒達(dá)沙替尼片在0.5-3小時(shí)內(nèi)達(dá)到峰值濃度。依尼舒達(dá)沙替尼片口服后，在25mg至120mg，每日2次的劑量范圍內(nèi)，平均暴露（AUCτ）的增加大約與劑量的增加呈正比。依尼舒達(dá)沙替尼片在患者中的總體平均終末半衰期大約為5-6小時(shí)。依尼舒達(dá)沙替尼片是CYP3A4的一種較弱的時(shí)間依賴性抑制劑。依尼舒達(dá)沙替尼片在臨床相關(guān)的濃度下，依尼舒達(dá)沙替尼片不能抑制CYP1A2、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6或2E1。依尼舒達(dá)沙替尼片不是人類CYP酶的誘導(dǎo)劑。

依尼舒達(dá)沙替尼片在高脂飲食30分鐘后單次給予100mg的達(dá)沙替尼可使達(dá)沙替尼的平均AUC增加14%。依尼舒達(dá)沙替尼片服用30分鐘前給予低脂飲食可使達(dá)沙替尼的平均AUC增加21%。所觀察到的食物作用并不能代表與臨床相關(guān)的暴露的改變。依尼舒達(dá)沙替尼片在患者中，依尼舒達(dá)沙替尼片具有較大的表觀分布容積（2，505L），表明該藥物可以廣泛地分布于血管外。依尼舒達(dá)沙替尼片的體外試驗(yàn)表明，依尼舒達(dá)沙替尼片在臨床相關(guān)的濃度下與血漿蛋白結(jié)合率大約為96%。

依尼舒達(dá)沙替尼片的骨髓抑制：達(dá)沙替尼治療會(huì)伴隨有貧血、中性粒細(xì)胞減少癥和血小板減少癥發(fā)生。進(jìn)展期CML或Ph+ALL患者中，這些事件比慢性期CML患者更為常見。前2個(gè)月內(nèi)應(yīng)每周進(jìn)行一次全血細(xì)胞計(jì)數(shù)，隨后每月一次，或在有臨床指征時(shí)進(jìn)行。骨髓抑制通常都是可逆的，通過(guò)暫時(shí)停用達(dá)沙替尼或降低劑量即可。在一項(xiàng)針對(duì)慢性期CML患者的III期劑量?jī)?yōu)化研究中，接受70mg，每日2次治療的患者中3級(jí)或4級(jí)的骨髓抑制要比接受100mg，每日1次治療的患者更為常見。

中樞神經(jīng)系統(tǒng)白血病的治療：雖然ALL、AML中的M4、M5等類型常見合并CNSL，但是其他急性白血病也都可以出現(xiàn)。由于常用藥物難以透過(guò)血腦屏障，因此這些患者通常需要做腰穿鞘注預(yù)防和治療CNSL。部分難治性患者可能需要進(jìn)行全顱腦脊髓放療。

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（實(shí)習(xí)編緝：李華藝）