依尼舒達(dá)沙替尼片用于治療對甲磺酸伊馬替尼耐藥，或不耐受的費城染色體陽性（Ph+）慢性髓細(xì)胞白血病（CML）慢性期、加速期和急變期（急粒變和急淋變）成年患者。那么，依尼舒達(dá)沙替尼片用于腎功能損害患者是怎樣呢？白血病的關(guān)節(jié)疼痛現(xiàn)象是怎樣呢？

依尼舒達(dá)沙替尼片在人體被廣泛地代謝，有多個酶參與了代謝產(chǎn)物的形成。依尼舒達(dá)沙替尼片在接受100mg的[[sup]14[/sup]C]標(biāo)記的達(dá)沙替尼的健康受試者中，依尼舒達(dá)沙替尼片的原形占血漿中循環(huán)放射性的29%。依尼舒達(dá)沙替尼片的血漿濃度和在體外測定的活性表明，依尼舒達(dá)沙替尼片的代謝產(chǎn)物不太可能在所觀察到的藥物藥理學(xué)活性中發(fā)揮主要作用。CYP3A4是主要負(fù)責(zé)達(dá)沙替尼代謝的酶。依尼舒達(dá)沙替尼片抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及許多其它選擇性的致癌激酶，包括c-KIT、ephrin（EPH）受體激酶和PDGFβ受體。

依尼舒達(dá)沙替尼片能夠防止慢性期CML向急變期的進(jìn)展，同時延長了荷瘤小鼠（源于生長在不同部位的患者CML細(xì)胞系，包括中樞神經(jīng)系統(tǒng)）的生存期。依尼舒達(dá)沙替尼片主要通過糞便清除，依尼舒達(dá)沙替尼片大部分是以代謝產(chǎn)物的形式。依尼舒達(dá)沙替尼片單次口服[[sup]14[/sup]C]標(biāo)記后，依尼舒達(dá)沙替尼片大約89%劑量在10天內(nèi)清除，依尼舒達(dá)沙替尼片其中分別有4%和85%放射性從尿液和糞便中回收。依尼舒達(dá)沙替尼片的原形分別占尿液和糞便中劑量的0.1%和19%，其余的劑量為代謝產(chǎn)物。

依尼舒達(dá)沙替尼片用于腎功能損害患者：尚未在腎功能降低的患者中進(jìn)行本品的臨床試驗（試驗排除了血清肌酐濃度]1.5倍正常上限的患者）。由于達(dá)沙替尼及其代謝產(chǎn)物在腎臟的清除率[4%，因此，腎功能不全的患者預(yù)期不會出現(xiàn)全身清除率的降低。

白血病的骨和關(guān)節(jié)疼痛現(xiàn)象：骨和骨膜的白血病浸潤引起骨痛，可為肢體或背部彌漫性疼痛，亦可局限于關(guān)節(jié)痛，常導(dǎo)致行動困難。逾1/3患者有胸骨壓痛，此征有助于本病診斷。

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（實習(xí)編緝：李華藝）