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哪些患者不宜服用依尼舒達(dá)沙替尼片呢?白血病的出血現(xiàn)象是怎樣呢?

來源: 發(fā)布時間:2016/11/26 15:28:28
    導(dǎo)讀:依尼舒達(dá)沙替尼片主要通過糞便清除,依尼舒達(dá)沙替尼片大部分是以代謝產(chǎn)物的形式。依尼舒達(dá)沙替尼片單次口服[[sup]14[/sup]C]標(biāo)記后,達(dá)沙替尼片大約89%劑量在10天內(nèi)清除。

依尼舒達(dá)沙替尼片的活性成份為達(dá)沙替尼。達(dá)沙替尼片為白色或類白色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。那么,哪些患者不宜服用依尼舒達(dá)沙替尼片呢?白血病的出血現(xiàn)象是怎樣呢?

依尼舒達(dá)沙替尼片能夠防止慢性期CML向急變期的進(jìn)展,同時延長了荷瘤小鼠(源于生長在不同部位的患者CML細(xì)胞系,包括中樞神經(jīng)系統(tǒng))的生存期。依尼舒達(dá)沙替尼片主要通過糞便清除,依尼舒達(dá)沙替尼片大部分是以代謝產(chǎn)物的形式。依尼舒達(dá)沙替尼片單次口服[[sup]14[/sup]C]標(biāo)記后,達(dá)沙替尼片大約89%劑量在10天內(nèi)清除,依尼舒達(dá)沙替尼片其中分別有4%和85%放射性從尿液和糞便中回收。依尼舒達(dá)沙替尼片的原形分別占尿液和糞便中劑量的0.1%和19%,其余的劑量為代謝產(chǎn)物。

依尼舒達(dá)沙替尼片是一種強(qiáng)效的、次納摩爾(subnanomolar)的BCR-ABL激酶抑制劑,依尼舒達(dá)沙替尼片在0.6-0.8nM的濃度下具有較強(qiáng)的活性。依尼舒達(dá)沙替尼片與BCR-ABL酶的無活性及有活性構(gòu)型均可結(jié)合。依尼舒達(dá)沙替尼片在使用鼠CML模型所單獨(dú)進(jìn)行的體內(nèi)試驗(yàn)中,依尼舒達(dá)沙替尼片能夠防止慢性期CML向急變期的進(jìn)展,同時延長了荷瘤小鼠(源于生長在不同部位的患者CML細(xì)胞系,包括中樞神經(jīng)系統(tǒng))的生存期。

對達(dá)沙替尼或任何一種輔料過敏的患者禁用依尼舒達(dá)沙替尼片;孕婦忌用依尼舒達(dá)沙替尼片。

白血病的出血現(xiàn)象:出血部位可遍及全身,以皮膚、牙齦、鼻腔出血最常見,也可有視網(wǎng)膜、耳內(nèi)出血和顱內(nèi)、消化道、呼吸道等內(nèi)臟大出血。女性月經(jīng)過多也較常見,可以是首發(fā)癥狀。

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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)

 

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