拉莫三嗪片是一線廣譜抗癲癇藥。主要成分為拉莫三嗪。化學(xué)名:3,5-二氨基-6-(2,3-二氯苯基)-as-三吖嗪;分子式:C9H7N5Cl2。
那么,癲癇是由什么原因?qū)е??拉莫三嗪片的藥理毒理如何?/p>
癲癇(epilepsy)即俗稱的“羊角風”或“羊癲風”,是大腦神經(jīng)元突發(fā)性異常放電,導(dǎo)致短暫的大腦功能障礙的一種慢性疾病。據(jù)中國最新流行病學(xué)資料顯示,國內(nèi)癲癇的總體患病率為7.0‰,年發(fā)病率為28.8/10萬,1年內(nèi)有發(fā)作的活動性癲癇患病率為4.6‰。據(jù)此估計中國約有900萬左右的癲癇患者,其中500~600萬是活動性癲癇患者,同時每年新增加癲癇患者約40萬,在中國癲癇已經(jīng)成為神經(jīng)科僅次于頭痛的第二大常見病。
癲癇病因復(fù)雜多樣,包括遺傳因素、腦部疾病、全身或系統(tǒng)性疾病等。
拉莫三嗪片為淡黃色、方圓形片。一面為多面形,另一面壓印“Lamictal50”(50mg片劑)。本品主要用于治療頑固性癲癇。
拉莫三嗪片的藥理毒理:
1.藥理作用:藥理學(xué)研究結(jié)果提示拉莫三嗪是一種封閉電壓應(yīng)用依從性的鈉離子高通道阻滯劑。在培養(yǎng)的神經(jīng)細胞中,它產(chǎn)生一種應(yīng)用和電壓依從性阻滯持續(xù)的反復(fù)放電,同時抑制病理性谷氨酸釋放(這種氨基酸對癲癇發(fā)作的形成起著關(guān)鍵性的作用),也抑制谷氨酸誘發(fā)的動作電位的爆發(fā)。
2.藥效學(xué):在評價藥物對中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用的試驗中,健康志愿者服用拉莫三嗪240mg,所得結(jié)果與安慰劑無異;然而1000mg苯妥英和10mg安定均明顯損害細微視覺運動的協(xié)調(diào)和眼球運動,增加身體的擺動和產(chǎn)生主觀的鎮(zhèn)靜作用。在另一項研究中,單劑口服600mg的卡馬西平明顯損害了細微視覺運動的協(xié)調(diào)和眼球運動,此時身體的擺動和心率均增加;然而,服用150mg和300mg劑量的拉莫三嗪,結(jié)果與安慰劑無差異。
3.毒理研究突變性:大范圍的致突變試驗結(jié)果表明,本品對人類無遺傳學(xué)危險。致癌性:在大、小鼠的長期研究中,本品無致癌性。
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(實習(xí)編輯:楊春鳳)
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