復方磺胺甲噁唑片主要成份是復方制劑,每片含活性成分磺胺甲噁唑0.4g和甲氧芐啶0.08g。孕婦用藥是可穿過血胎盤屏障至胎兒體內(nèi),動物實驗發(fā)現(xiàn)有致畸作用。人類中研究缺乏充足資料,孕婦宜避免應用。那么,復方磺胺甲噁唑片藥代動力學是有怎樣呢?
復方磺胺甲噁唑片成人常用量治療細菌性感染,一次甲氧芐啶160mg和磺胺甲噁唑800mg,每12小時服用1次。治療卡氏肺孢子蟲肺炎一次甲氧芐啶3.75-5mg/kg,磺胺甲噁唑18.75-25mg/kg,每6小時服用1次,成人預防用藥:初予甲氧芐啶160mg和磺胺甲噁唑800mg,一日2次,繼以相同劑量一日服1次,或一周服3次。
復方磺胺甲噁唑片藥代動力學是中的SMZ和TMP口服后自胃腸道吸收完全,均可吸收給藥量的90%以上,血藥峰濃度(Cmax)在服藥后1~4小時達到。給予TMP160mg,SMZ800mg一日服用2次,3日后達穩(wěn)態(tài)血藥濃度,TMP為1.72mg/L,SMZ的血漿游離濃度及總濃度分別為57.4mg/L68.0mg/L。SMZ及TMP均主要自腎小球濾過和腎小管分泌,尿藥濃度明顯高于血藥濃度。單劑口服給藥后0~72小時內(nèi)自尿中排出SMZ總量的84.5%,其中30%為包括代謝物在內(nèi)的游離磺胺;TMP以游離藥物形式排出66.8%。SMZ和TMP兩藥的排泄過程互不影響。SMZ和TMP的血消除半衰期分別為10小時和8~10小時,腎功能減退者,半衰期延長,需調(diào)整劑量。吸收后二者均可廣泛分布至痰液、中耳液、陰道分泌物等全身組織和體液中。并可穿透血-腦脊液屏障,達治療濃度。也可穿過血胎盤屏障,進入胎兒血循環(huán)并可分泌至乳汁中。
復方磺胺甲噁唑片哺乳期婦女用藥是可自乳汁中分泌,乳汁中濃度約可達母體血藥濃度的50%~100%,藥物可能對嬰兒產(chǎn)生影響。本品在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中應用有導致溶血性貧血發(fā)生的可能。鑒于上述原因,哺乳期婦女不宜應用本品。
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(實習編緝:陳志方)
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