帕唑帕尼在DMSO中溶解約8.3mg/ml,幾乎不溶于乙醇和水(約10-20μM)。那么,帕唑帕尼的價(jià)格是怎樣呢?非小細(xì)胞肺癌放療的并發(fā)癥有哪些呢?
帕唑帕尼的體外研究證實(shí)被CYP3A4代謝與CYP1A2和CYP2C8貢獻(xiàn)次要。帕唑帕尼給予推薦劑量800mg后平均半衰期為30.9小時(shí)。帕唑帕尼在劑量超過(guò)800mg時(shí)AUC或Cmax無(wú)一致增加。帕唑帕尼的體外研究提示是P-糖蛋白(Pgp)和乳腺癌耐藥蛋白(BCRP)的一種底物。
帕唑帕尼主要通過(guò)糞消除,腎消除占給藥劑量的<4%。帕唑帕尼給予單劑量400mg搗碎片與給予整片比較增加AUC(0-72)46%和Cmax約2倍和縮短tmax約2小時(shí)。這些結(jié)果表明搗碎片給藥后相對(duì)于完整片給藥帕唑帕尼口服吸收的生物利用度和速率增加。所以,由于增加暴露的這種潛能,VOTRIENT片不應(yīng)搗碎。帕唑帕尼當(dāng)與食物給予時(shí)的全身暴露增加。
帕唑帕尼與一種高脂或低脂餐給藥導(dǎo)致AUC和Cmax增加約2-倍。帕唑帕尼應(yīng)進(jìn)餐前至少1小時(shí)或進(jìn)餐后2小時(shí)給藥。帕唑帕尼口服吸收,帕唑帕尼給藥后達(dá)峰濃度中位時(shí)間2至4小時(shí)。帕唑帕尼每天給藥800mg導(dǎo)致幾何均數(shù)AUC和Cmax分別為1,037hrg/mL和58.1g/mL(等同于132M)。
當(dāng)前,很多地方都有帕唑帕尼銷售,不同地區(qū)帕唑帕尼價(jià)格是有差異的,有需要的患者可以到當(dāng)?shù)氐乃幍耆プ稍兣吝蚺聊岬木唧w價(jià)格。
非小細(xì)胞肺癌放療的并發(fā)癥:肺癌放療的并發(fā)癥包括:放射性肺炎、放射性食管炎、放射性肺纖維化和放射性脊髓炎。上述放射治療相關(guān)并發(fā)癥與放療劑量存在正相關(guān)關(guān)系,同時(shí)也存在個(gè)體差異性。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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