帕唑帕尼的主要成份為帕唑帕尼?;瘜W(xué)名:5-[[4-[(2,3-二甲基-2H-吲唑-6-基)(甲基)氨基]嘧啶-2-基]氨基]-2-甲基苯磺酰胺。那么,帕唑帕尼的兒童用藥是怎樣呢?非小細胞肺癌的縱隔鏡檢查是怎樣呢?
帕唑帕尼為白色或類白色粉末。帕唑帕尼在DMSO中溶解約8.3mg/ml,幾乎不溶于乙醇和水(約10-20μM)。帕唑帕尼是一種激酶抑制劑適用于晚期腎細胞癌(一種在腎小管中發(fā)現(xiàn)癌細胞的腎癌類型)、軟組織肉瘤(STS)、上皮性卵巢癌和非小細胞肺癌(NSCLC)的治療。
帕唑帕尼在體外,帕唑帕尼抑制VEGFR-2、Kit和PDGFR-受體的配體誘導(dǎo)的自身磷酸化,帕唑帕尼在體內(nèi),帕唑帕尼抑制在小鼠肺中VEGF-誘導(dǎo)的VEGFR-2磷酸化,一種小鼠模型中血管生成,和一些人類腫瘤在小鼠中移植瘤的生長。帕唑帕尼的QT延長潛能被評估為失控的一部分。
帕唑帕尼是血管內(nèi)皮生長因子受體(VEGFR)-1、VEGFR-2、VEGFR-3、血小板衍生生長因子受體(PDGFR)-和-、纖維母細胞生長因子受體(FGFR)-1和-3、細胞因子受體(Kit)、白介素-2受體可誘導(dǎo)T細胞激酶(Itk)、白細胞-特異性蛋白酪氨酸激酶(Lck)、和穿膜糖蛋白受體酪氨酸激酶(c-Fms)的一種多-酪氨酸激酶抑制劑。
帕唑帕尼在晚期癌癥患者的一項開放,劑量遞增研究。帕唑帕尼對63例患者接受的劑量范圍從50至2,000mg每天。帕唑帕尼在第1天系列采集ECGs和在第8,15,和22天采集單次給藥前ECGs評價帕唑帕尼對QTc間隔的影響。帕唑帕尼對2/63例患者有QTcF(Fridericia法校正QT)>500msec和3例患者有QTcF從基線增加>60msec。
帕唑帕尼的兒童用藥:尚缺乏18歲以下兒童用藥安全性資料。因此,兒童慎用或遵醫(yī)囑。
非小細胞肺癌的縱隔鏡檢查:縱隔鏡檢查主要用于伴有縱隔淋巴結(jié)轉(zhuǎn)移,不適合于外科手術(shù)治療,而其他方法又不能獲得病理診斷的患者??v隔鏡檢查需在全麻下進行。在胸骨上凹部做橫切口,鈍性分離頸前軟組織到達氣管前間隙,鈍性游離出氣管前通道,置入觀察鏡緩慢通過無名動脈之后方,觀察氣管旁、氣管支氣管角及隆突下等部位的腫大淋巴結(jié),用特制活檢鉗解剖剝離取得淋巴結(jié)組織送病理學(xué)檢查。
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(實習(xí)編緝:陳志東)
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