帕唑帕尼在DMSO中溶解約8.3mg/ml，幾乎不溶于乙醇和水（約10-20μM）。那么，帕唑帕尼的孕婦用藥是怎樣呢？非小細(xì)胞肺癌早期是怎樣呢？

帕唑帕尼主要通過(guò)糞消除，腎消除占給藥劑量的<4%。帕唑帕尼給予單劑量400mg搗碎片與給予整片比較增加AUC(0-72)46%和Cmax約2倍和縮短tmax約2小時(shí)。這些結(jié)果表明搗碎片給藥后相對(duì)于完整片給藥帕唑帕尼口服吸收的生物利用度和速率增加。所以，由于增加暴露的這種潛能，VOTRIENT片不應(yīng)搗碎。帕唑帕尼當(dāng)與食物給予時(shí)的全身暴露增加。

帕唑帕尼與一種高脂或低脂餐給藥導(dǎo)致AUC和Cmax增加約2-倍。帕唑帕尼應(yīng)進(jìn)餐前至少1小時(shí)或進(jìn)餐后2小時(shí)給藥。帕唑帕尼口服吸收，帕唑帕尼給藥后達(dá)峰濃度中位時(shí)間2至4小時(shí)。帕唑帕尼每天給藥800mg導(dǎo)致幾何均數(shù)AUC和Cmax分別為1，037hrg/mL和58.1g/mL(等同于132M)。

帕唑帕尼的體外研究證實(shí)被CYP3A4代謝與CYP1A2和CYP2C8貢獻(xiàn)次要。帕唑帕尼給予推薦劑量800mg后平均半衰期為30.9小時(shí)。帕唑帕尼在劑量超過(guò)800mg時(shí)AUC或Cmax無(wú)一致增加。帕唑帕尼的體外研究提示是P-糖蛋白(Pgp)和乳腺癌耐藥蛋白(BCRP)的一種底物。

帕唑帕尼的孕婦用藥：當(dāng)妊娠婦女給予VOTRIENT可能危害胎兒。懷孕潛能婦女應(yīng)忠告對(duì)胎兒的潛在危害和服用是避免受孕。

非小細(xì)胞肺癌早期：

一般而言，非小細(xì)胞肺癌很早時(shí)期就開(kāi)始擴(kuò)散，并且對(duì)放化療的敏感性較高，因此，對(duì)于非小細(xì)胞肺癌患者的治療應(yīng)多進(jìn)行化療而非手術(shù)治療，但要注意治療后的復(fù)發(fā)問(wèn)題。非小細(xì)胞肺癌是肺癌中較為常見(jiàn)的種類(lèi)，早期診斷可以通過(guò)拍攝胸部X線片來(lái)了解肺內(nèi)的異常情況。此外還可進(jìn)行血液常規(guī)檢查以及痰液找病理細(xì)胞等相關(guān)化驗(yàn)幫助診斷。

目前治療肺癌的三種傳統(tǒng)方法分別為手術(shù)治療、放療以及化療。一般可根據(jù)腫瘤類(lèi)型、患者病情狀況以及年齡等參考因素，選用一種或幾種方案的聯(lián)合療法。對(duì)于已經(jīng)擴(kuò)散的非小細(xì)胞肺癌患者來(lái)說(shuō)，化療則是首選的治療方案，晚期的非小細(xì)胞肺癌在化療失敗后可選擇一些靶向抗癌藥物等方式進(jìn)行治療，以延緩咳嗽、呼吸困難、疼痛等非小細(xì)胞肺癌相關(guān)癥狀的惡化。

吸二手煙是肺癌的重要危險(xiǎn)因素，不吸煙卻患非小細(xì)胞肺癌的人群中約25%的人群是因?yàn)槲譄熞鸬摹Ｒ虼?，拒絕抽煙是非小細(xì)胞肺癌治療須銘記的注意事項(xiàng)。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）