帕唑帕尼為白色或類白色粉末。主要成份為帕唑帕尼。化學(xué)名：5-[[4-[(2，3-二甲基-2H-吲唑-6-基)(甲基)氨基]嘧啶-2-基]氨基]-2-甲基苯磺酰胺。那么，帕唑帕尼的禁用人群有哪些呢？非小細(xì)胞肺癌的放化療療法是怎樣呢？

帕唑帕尼在晚期癌癥患者的一項開放，劑量遞增研究。帕唑帕尼對63例患者接受的劑量范圍從50至2，000mg每天。帕唑帕尼在第1天系列采集ECGs和在第8，15，和22天采集單次給藥前ECGs評價帕唑帕尼對QTc間隔的影響。帕唑帕尼對2/63例患者有QTcF(Fridericia法校正QT)>500msec和3例患者有QTcF從基線增加>60msec。

帕唑帕尼是血管內(nèi)皮生長因子受體(VEGFR)-1、VEGFR-2、VEGFR-3、血小板衍生生長因子受體(PDGFR)-和-、纖維母細(xì)胞生長因子受體(FGFR)-1和-3、細(xì)胞因子受體(Kit)、白介素-2受體可誘導(dǎo)T細(xì)胞激酶(Itk)、白細(xì)胞-特異性蛋白酪氨酸激酶(Lck)、和穿膜糖蛋白受體酪氨酸激酶(c-Fms)的一種多-酪氨酸激酶抑制劑。帕唑帕尼在體外，帕唑帕尼抑制VEGFR-2、Kit和PDGFR-受體的配體誘導(dǎo)的自身磷酸化。

帕唑帕尼在DMSO中溶解約8.3mg/ml，幾乎不溶于乙醇和水（約10-20μM）。帕唑帕尼是一種激酶抑制劑適用于為治療晚期腎細(xì)胞癌患者。帕唑帕尼的QT延長潛能被評估為失控的一部分。帕唑帕尼在體內(nèi)，帕唑帕尼抑制在小鼠肺中VEGF-誘導(dǎo)的VEGFR-2磷酸化，一種小鼠模型中血管生成，和一些人類腫瘤在小鼠中移植瘤的生長。

對本品過敏者禁用。孕婦忌用帕唑帕尼。

非小細(xì)胞肺癌的放化療療法：這種治療的方式只是適合局部的控制非小細(xì)胞肺癌的癥狀，但是效果往往并不是很理想，特別是對于一些老年患者其毒副作用非常大，有相當(dāng)?shù)囊徊糠只颊吒緹o法承受的。

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（實習(xí)編緝：陳志東）