帕唑帕尼在DMSO中溶解約8.3mg/ml,幾乎不溶于乙醇和水(約10-20μM)。那么,帕唑帕尼的禁忌有哪些呢?非小細(xì)胞肺癌的治療常識(shí)有哪些呢?
帕唑帕尼主要通過糞消除,腎消除占給藥劑量的<4%。帕唑帕尼給予單劑量400mg搗碎片與給予整片比較增加AUC(0-72)46%和Cmax約2倍和縮短tmax約2小時(shí)。這些結(jié)果表明搗碎片給藥后相對(duì)于完整片給藥帕唑帕尼口服吸收的生物利用度和速率增加。所以,由于增加暴露的這種潛能,VOTRIENT片不應(yīng)搗碎。帕唑帕尼當(dāng)與食物給予時(shí)的全身暴露增加。
帕唑帕尼與一種高脂或低脂餐給藥導(dǎo)致AUC和Cmax增加約2-倍。帕唑帕尼應(yīng)進(jìn)餐前至少1小時(shí)或進(jìn)餐后2小時(shí)給藥。帕唑帕尼口服吸收,帕唑帕尼給藥后達(dá)峰濃度中位時(shí)間2至4小時(shí)。帕唑帕尼每天給藥800mg導(dǎo)致幾何均數(shù)AUC和Cmax分別為1,037hrg/mL和58.1g/mL(等同于132M)。
帕唑帕尼的體外研究證實(shí)被CYP3A4代謝與CYP1A2和CYP2C8貢獻(xiàn)次要。帕唑帕尼給予推薦劑量800mg后平均半衰期為30.9小時(shí)。帕唑帕尼在劑量超過800mg時(shí)AUC或Cmax無一致增加。帕唑帕尼的體外研究提示是P-糖蛋白(Pgp)和乳腺癌耐藥蛋白(BCRP)的一種底物。
帕唑帕尼的禁忌:對(duì)本品過敏者禁用。孕婦忌用。
非小細(xì)胞肺癌的治療常識(shí):
常識(shí)一:對(duì)于晚期非小細(xì)胞癌患者來說主要是使用現(xiàn)代放療的方法進(jìn)行綜合的治療,主要依據(jù)先進(jìn)行2到4周的化療治療后再進(jìn)行現(xiàn)代放射治療的原則進(jìn)行治療,也可以放化療治療同時(shí)進(jìn)行。原發(fā)病灶和腫大淋巴結(jié)是主要的治療范圍,一般不進(jìn)行縱隔區(qū)域的預(yù)防照射。
常識(shí)二:生物免疫治療也是患者需要了解的非小細(xì)胞癌的治療常識(shí),這種療法主要是將通過生物技術(shù)在實(shí)驗(yàn)室內(nèi)培養(yǎng)的可以殺傷腫瘤的自體免疫細(xì)胞輸入患者體內(nèi)殺傷癌細(xì)胞。相對(duì)于傳統(tǒng)療法,這種療法可以調(diào)動(dòng)患者身體的天然抗癌能力,使機(jī)體內(nèi)環(huán)境的平衡得到恢復(fù)。
常識(shí)三:生物免疫治療結(jié)合傳統(tǒng)治療,其治療效果會(huì)更為明顯。在手術(shù)后結(jié)合生物免疫治療可以有效清除殘留的腫瘤細(xì)胞,防止癌細(xì)胞的轉(zhuǎn)移和疾病復(fù)發(fā),生物免疫治療與放化療相結(jié)合還可以使癌細(xì)胞清除得更徹底,有效提高患者自身的免疫能力,有利于患者的健康。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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