帕唑帕尼的主要成份為帕唑帕尼?;瘜W(xué)名:5-[[4-[(2,3-二甲基-2H-吲唑-6-基)(甲基)氨基]嘧啶-2-基]氨基]-2-甲基苯磺酰胺。那么,帕唑帕尼的功能主治有哪些呢?非小細(xì)胞肺癌是什么呢?
帕唑帕尼在體外,帕唑帕尼抑制VEGFR-2、Kit和PDGFR-受體的配體誘導(dǎo)的自身磷酸化,帕唑帕尼在體內(nèi),帕唑帕尼抑制在小鼠肺中VEGF-誘導(dǎo)的VEGFR-2磷酸化,一種小鼠模型中血管生成,和一些人類腫瘤在小鼠中移植瘤的生長(zhǎng)。帕唑帕尼的QT延長(zhǎng)潛能被評(píng)估為失控的一部分。
帕唑帕尼是血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體(VEGFR)-1、VEGFR-2、VEGFR-3、血小板衍生生長(zhǎng)因子受體(PDGFR)-和-、纖維母細(xì)胞生長(zhǎng)因子受體(FGFR)-1和-3、細(xì)胞因子受體(Kit)、白介素-2受體可誘導(dǎo)T細(xì)胞激酶(Itk)、白細(xì)胞-特異性蛋白酪氨酸激酶(Lck)、和穿膜糖蛋白受體酪氨酸激酶(c-Fms)的一種多-酪氨酸激酶抑制劑。
帕唑帕尼在晚期癌癥患者的一項(xiàng)開放,劑量遞增研究。帕唑帕尼對(duì)63例患者接受的劑量范圍從50至2,000mg每天。帕唑帕尼在第1天系列采集ECGs和在第8,15,和22天采集單次給藥前ECGs評(píng)價(jià)帕唑帕尼對(duì)QTc間隔的影響。帕唑帕尼對(duì)2/63例患者有QTcF(Fridericia法校正QT)>500msec和3例患者有QTcF從基線增加>60msec。
帕唑帕尼為白色或類白色粉末。帕唑帕尼在DMSO中溶解約8.3mg/ml,幾乎不溶于乙醇和水(約10-20μM)。帕唑帕尼是一種激酶抑制劑適用于晚期腎細(xì)胞癌(一種在腎小管中發(fā)現(xiàn)癌細(xì)胞的腎癌類型)、軟組織肉瘤(STS)、上皮性卵巢癌和非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)的治療。
非小細(xì)胞肺癌(Non-small-cellcarcinoma)與“非小細(xì)胞癌”同義,屬于肺癌的一種,它包括鱗癌、腺癌、大細(xì)胞癌,與小細(xì)胞癌相比,其癌細(xì)胞生長(zhǎng)分裂較慢,擴(kuò)散轉(zhuǎn)移相對(duì)較晚。非小細(xì)胞肺癌約占肺癌總敉的80-85%,目前采用化療的方式進(jìn)行治療。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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