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啟悅非那雄胺片用于腎功能不全患者是怎樣呢?

來(lái)源: 發(fā)布時(shí)間:2016/11/25 15:41:23
    導(dǎo)讀:啟悅非那雄胺片可以抑制C19和C21類固醇代謝,因此對(duì)肝臟和外周的II型5a-還原酶均有抑制作用。啟悅非那雄胺片在大鼠前列腺胞液中與雄激素受體沒(méi)有親和力。

啟悅非那雄胺片的主要成份為非那雄胺。啟悅非那雄胺片為異形薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。那么,啟悅非那雄胺片用于腎功能不全患者是怎樣呢?

啟悅非那雄胺片的血清DHT代謝產(chǎn)物雄烯二醇葡萄糖苷酸和雄甾酮葡萄糖苷酸也顯著減少。這一代謝模式與在先天性II型5a-還原酶缺乏的患者中觀察到的相似,后者體內(nèi)DHT的水平明顯降低,前列腺較小,并且不會(huì)患BPH。這些個(gè)體在出生時(shí)有泌尿生殖缺陷和生化異常,但沒(méi)有因II型5a-還原酶的缺乏造成其他重要的臨床疾患。

啟悅非那雄胺片可以抑制C19和C21類固醇代謝,因此對(duì)肝臟和外周的II型5a-還原酶均有抑制作用。啟悅非那雄胺片在大鼠前列腺胞液中與雄激素受體沒(méi)有親和力,因此沒(méi)有直接的抗雄激素活性。啟悅非那雄胺片的濃度高達(dá)10M的非那雄胺不能防止H-DHT的結(jié)合,而未標(biāo)記的DHT抑制其結(jié)合,IC50為2.9nM。

啟悅非那雄胺片對(duì)男性單劑量口服給予后,啟悅非那雄胺片給藥劑量的39%從尿液中以代謝產(chǎn)物的形式(實(shí)際上尿液中沒(méi)有藥物原形)排泄,啟悅非那雄胺片的總量的57%從糞便中排泄。啟悅非那雄胺片在該項(xiàng)研究中確定的非那雄胺的兩個(gè)代謝產(chǎn)物,啟悅非那雄胺片對(duì)5a-還原酶的抑制活性中只起很小部分的作用。

啟悅非那雄胺片用于腎功能不全患者:對(duì)于各種程度不同的腎功能不全患者肌酐清除率低至9毫升/分鐘)不需調(diào)整給藥劑量,因?yàn)樗幋鷦?dòng)力學(xué)研究證實(shí)非那雄胺的體內(nèi)過(guò)程沒(méi)有任何改變

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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)

 

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