甲苯磺酸索拉非尼片的主要成分為甲苯磺酸索拉非尼?;瘜W名稱:4-(4-3-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]脲基苯氧基)-N2-甲基吡啶-2-羧酰胺-4-甲苯磺酸鹽。那么,甲苯磺酸索拉非尼片的出血現象是怎樣呢?腎癌的手術切除是怎樣呢?
甲苯磺酸索拉非尼片用于治療不能手術的晚期腎細胞癌。甲苯磺酸索拉非尼片用于治療無法手術或遠處轉移的原發(fā)肝細胞癌。目前缺乏在晚期肝細胞癌患者中索拉非尼與介入治療如肝動脈栓塞化療(TACE)比較的隨機對照臨床研究數據,因此尚不能明確本品相對介入治療的優(yōu)劣,也不能明確對既往接受過介入治療后患者使用索拉非尼是否有益。
甲苯磺酸索拉非尼片抑制腫瘤細胞的靶部位CRAF、BRAF、V600EBRAF、c-Kit、FLT-3和腫瘤血管靶部位的CRAF、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β。甲苯磺酸索拉非尼片的AF激酶是絲氨酸/蘇氨酸激酶,而c-Kit、FLT-3、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β為絡氨酸激酶,這些激酶作用于腫瘤細胞信號通路、血管生成和凋亡。
甲苯磺酸索拉非尼片的體內試驗顯示,甲苯磺酸索拉非尼片在多種人腫瘤抑制裸鼠模型中,如人肝細胞腫瘤、腎細胞腫瘤中,甲苯磺酸索拉非尼片可抑制腫瘤生長和血管生成。甲苯磺酸索拉非尼片通過小鼠、大鼠、犬和兔評價了索拉非尼的臨床前安全性。
甲苯磺酸索拉非尼片為多種激酶抑制劑。甲苯磺酸索拉非尼片的體外試驗顯示它可抑制腫瘤細胞增殖和抗血管生成作用。甲苯磺酸索拉非尼片的重復劑量毒性試驗顯示不同器官輕度至中度的改變(退化和再生)。
甲苯磺酸索拉非尼片的出血現象:服用索拉非尼治療后可能增加出血機會。嚴重出血并不常見。一旦出血需治療,建議考慮永久停用索拉非尼。
腎癌的手術切除:腎癌手術分為單純性腎癌切除術和根治性腎癌切除術,目前公認的是根治性腎癌切除術可以提高生存率。根治性腎癌切除術包括腎周圍筋膜及其內容:腎周圍脂肪、腎和腎上腺。關于根治性腎癌切除術是否進行局部淋巴結清掃尚有爭議,有的認為淋巴結轉移時往往有血行轉移,有淋巴轉移的病例最終都出現血行轉移,淋巴結分布廣,不易清除干凈;但亦有人認為,淋巴結轉移主要在腎門附近;下腔靜脈和主動脈區(qū),可以根治性切除,但根治性淋巴結清掃手術發(fā)現有轉移灶者,很少有生存超過5年者。腎癌手術時應爭取先結扎腎動脈和腎靜脈,可以減少手術中出血和可能引起的腫瘤擴散。腎癌是多血管腫瘤,常有大的側枝靜脈,手術容易出血,且不易控制。因此,在較大腫瘤手術時,可以在術前進行選擇性腎動脈栓塞。該操作可引起劇烈疼痛、發(fā)熱、腸麻痹、感染等,不應常規(guī)應用。
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(實習編緝:李華藝)
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