甲苯磺酸索拉非尼片用于治療不能手術的晚期腎細胞癌。甲苯磺酸索拉非尼片的主要成分為甲苯磺酸索拉非尼。那么,甲苯磺酸索拉非尼片的高血壓現(xiàn)象是怎樣呢?腎癌的治療方法有什么呢?
甲苯磺酸索拉非尼片抑制腫瘤細胞的靶部位CRAF、BRAF、V600EBRAF、c-Kit、FLT-3和腫瘤血管靶部位的CRAF、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β。甲苯磺酸索拉非尼片的AF激酶是絲氨酸/蘇氨酸激酶,而c-Kit、FLT-3、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β為絡氨酸激酶,這些激酶作用于腫瘤細胞信號通路、血管生成和凋亡。
甲苯磺酸索拉非尼片的體外試驗表明,該物質(zhì)的效能與索拉非尼相似,它包含了穩(wěn)態(tài)血漿中約9%-16%的血液分析物。甲苯磺酸索拉非尼片口服100mg(溶液劑)后,96%的藥物在14天內(nèi)被消除,其中77%通過糞便排泄,19%以糖苷酸化代謝產(chǎn)物的形式通過尿液排泄。甲苯磺酸索拉非尼片有51%的原形藥物隨糞便排泄,尿液中未發(fā)現(xiàn)原形藥物。
甲苯磺酸索拉非尼片為多種激酶抑制劑。甲苯磺酸索拉非尼片的體外試驗顯示它可抑制腫瘤細胞增殖和抗血管生成作用。甲苯磺酸索拉非尼片有8個已知代謝產(chǎn)物,其中5個在血漿中被檢出。甲苯磺酸索拉非尼片在血漿中的主要循環(huán)代謝產(chǎn)物為吡啶類-N-氧化物。
甲苯磺酸索拉非尼片的高血壓現(xiàn)象:服用索拉非尼的患者高血壓的發(fā)病率會增加。高血壓多為輕到中度,多在開始服藥后的早期階段就出現(xiàn),用常規(guī)的降壓藥物即可控制。應定期監(jiān)控血壓,如有需要則按照標準治療方案進行治療。對應用降壓藥物后仍嚴重或持續(xù)的高血壓或出現(xiàn)高血壓危象的患者需考慮永久停用索拉非尼。
腎癌的治療主要是手術切除,放射治療、化學治療、免疫治療等效果不理想,亦不肯定,靶向藥物療效確切。近年來越來越多的靶向藥物運用于臨床中。
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(實習編緝:李華藝)
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