甲苯磺酸索拉非尼片的主要成分為甲苯磺酸索拉非尼。化學(xué)名稱:4-(4-3-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]脲基苯氧基)-N2-甲基吡啶-2-羧酰胺-4-甲苯磺酸鹽。那么,甲苯磺酸索拉非尼片的孕婦用藥是怎樣呢?腎癌的CT掃描是怎樣呢?
甲苯磺酸索拉非尼片用于治療不能手術(shù)的晚期腎細(xì)胞癌。甲苯磺酸索拉非尼片用于治療無(wú)法手術(shù)或遠(yuǎn)處轉(zhuǎn)移的原發(fā)肝細(xì)胞癌。目前缺乏在晚期肝細(xì)胞癌患者中索拉非尼與介入治療如肝動(dòng)脈栓塞化療(TACE)比較的隨機(jī)對(duì)照臨床研究數(shù)據(jù),因此尚不能明確本品相對(duì)介入治療的優(yōu)劣,也不能明確對(duì)既往接受過(guò)介入治療后患者使用索拉非尼是否有益。
甲苯磺酸索拉非尼片抑制腫瘤細(xì)胞的靶部位CRAF、BRAF、V600EBRAF、c-Kit、FLT-3和腫瘤血管靶部位的CRAF、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β。甲苯磺酸索拉非尼片的AF激酶是絲氨酸/蘇氨酸激酶,而c-Kit、FLT-3、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β為絡(luò)氨酸激酶,這些激酶作用于腫瘤細(xì)胞信號(hào)通路、血管生成和凋亡。
甲苯磺酸索拉非尼片的體內(nèi)試驗(yàn)顯示,甲苯磺酸索拉非尼片在多種人腫瘤抑制裸鼠模型中,如人肝細(xì)胞腫瘤、腎細(xì)胞腫瘤中,甲苯磺酸索拉非尼片可抑制腫瘤生長(zhǎng)和血管生成。甲苯磺酸索拉非尼片通過(guò)小鼠、大鼠、犬和兔評(píng)價(jià)了索拉非尼的臨床前安全性。
甲苯磺酸索拉非尼片為多種激酶抑制劑。甲苯磺酸索拉非尼片的體外試驗(yàn)顯示它可抑制腫瘤細(xì)胞增殖和抗血管生成作用。甲苯磺酸索拉非尼片的重復(fù)劑量毒性試驗(yàn)顯示不同器官輕度至中度的改變(退化和再生)。
甲苯磺酸索拉非尼片的孕婦用藥:育齡婦女在治療期間應(yīng)注意避孕。應(yīng)告知育齡婦女患者,藥物對(duì)胎兒可能產(chǎn)生的危害,包括嚴(yán)重畸形(致畸性),發(fā)育障礙和胎兒死亡(胚胎毒性)。孕期應(yīng)避免應(yīng)用索拉非尼。只有在治療收益超過(guò)對(duì)胎兒產(chǎn)生的可能危害時(shí),才能應(yīng)用于妊娠婦女。
在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中已經(jīng)發(fā)現(xiàn)索拉非尼有致畸性和胚胎-胎兒毒性(包括流產(chǎn)危險(xiǎn)增加、發(fā)育障礙),并且這些危害作用在明顯低于臨床劑量時(shí)即出現(xiàn)?;谒骼悄釋?duì)多種激酶抑制的機(jī)理和動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果,從而推測(cè)孕婦服用索拉非尼會(huì)危害胎兒。
腎癌的CT掃描:CT對(duì)腎癌的診斷有重要作用,可以發(fā)現(xiàn)未引起腎盂腎盞改變和無(wú)病狀的腎癌,可準(zhǔn)確的測(cè)定腫瘤密度,并可在門(mén)診進(jìn)行,CT可準(zhǔn)確分期。有人統(tǒng)計(jì)其診斷準(zhǔn)確性:侵犯腎靜脈91%,腎周?chē)鷶U(kuò)散78%,淋巴結(jié)轉(zhuǎn)移87%,附近臟器受累96%。腎癌CT檢查表現(xiàn)為腎實(shí)質(zhì)內(nèi)腫塊,亦可突出于腎實(shí)質(zhì),腫塊為圓形,類圓形或分葉狀,邊界清楚或模糊,平掃時(shí)為密度不均勻的軟組織塊,CT值>20Hu,常在30~50Hu間,略高于正常腎實(shí)質(zhì),也可相近或略低,其內(nèi)部不均勻系出血壞死或鈣化所致。有時(shí)可表現(xiàn)為囊性CT值但囊壁有軟組織結(jié)節(jié)。經(jīng)靜脈注入造影劑后,正常腎實(shí)質(zhì)CT值達(dá)120Hu左右,腫瘤CT值亦有增高,但明顯低于正常腎實(shí)質(zhì),使腫瘤境界更為清晰。如腫塊CT值在增強(qiáng)后無(wú)改變,可能為囊腫,結(jié)合造影劑注入前后的CT值為液體密度即可確定診斷。腎癌內(nèi)壞死灶,腎囊腺癌以及腎動(dòng)脈栓塞后,注入造影劑以后CT值并不增高。腎血管平滑肌脂肪瘤由于其內(nèi)含大量脂肪,CT值常為負(fù)值,內(nèi)部不均勻,增強(qiáng)后CT值升高,但仍表現(xiàn)為脂肪密度,嗜酸細(xì)胞瘤在CT檢查時(shí)邊緣清晰,內(nèi)部密度均勻一致,增強(qiáng)后CT值明顯升高。
建議患者在使用本產(chǎn)品應(yīng)詳細(xì)了解藥物的禁忌、不良反應(yīng)、相互作用等,這樣才可以做到合理、經(jīng)濟(jì)地用藥有需要購(gòu)買(mǎi)本產(chǎn)品的客戶到健客藥店進(jìn)行購(gòu)買(mǎi),也可以聯(lián)系健客的藥店客服或者撥打熱線電話:400-086-5111進(jìn)行訂購(gòu)。
(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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