甲苯磺酸索拉非尼片為紅色圓形片。主要成分為甲苯磺酸索拉非尼?;瘜W(xué)名稱:4-(4-3-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]脲基苯氧基)-N2-甲基吡啶-2-羧酰胺-4-甲苯磺酸鹽。那么,哪些患者不宜服用甲苯磺酸索拉非尼片呢?腎癌的疼痛現(xiàn)象是怎樣呢?
甲苯磺酸索拉非尼片的清楚半衰期約為25-48小時(shí)。甲苯磺酸索拉非尼片與單劑量給藥相比,重復(fù)給藥7天可達(dá)到2.5-7倍的蓄積。甲苯磺酸索拉非尼片給藥7天后,甲苯磺酸索拉非尼片的血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài),平均血藥濃度峰谷比小于2。
甲苯磺酸索拉非尼片口服后約3小時(shí)達(dá)到最高血藥濃度。甲苯磺酸索拉非尼片的中度脂肪飲食與禁食狀態(tài)下的生物利用度相似。甲苯磺酸索拉非尼片在高質(zhì)飲食時(shí),甲苯磺酸索拉非尼片的生物利用度較禁食狀態(tài)時(shí)降低29%。甲苯磺酸索拉非尼片當(dāng)口服制劑超過0.4g每日兩次時(shí),Cmax和AUC的升高不成線性關(guān)系。
甲苯磺酸索拉非尼片與口服溶液相比,甲苯磺酸索拉非尼片服用后平均相對(duì)生物利用度為38%-49%。甲苯磺酸索拉非尼片在體外,索拉非尼與人血漿蛋白結(jié)合率為99.5%。甲苯磺酸索拉非尼片有51%的原形藥物隨糞便排泄,尿液中未發(fā)現(xiàn)原形藥物。
對(duì)索拉非尼或藥物的非活性成分有嚴(yán)重過敏癥狀的患者不宜服用甲苯磺酸索拉非尼片。
腎癌的疼痛現(xiàn)象:疼痛約見于為數(shù)不多的病例,亦是晚期癥狀,系腎包膜或腎盂為逐漸長大的腫瘤所牽扯,或由于腫瘤侵犯壓迫腹后壁結(jié)締組織、肌肉、腰椎或腰神經(jīng)所致的患側(cè)腰部持久性疼痛。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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