索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊的主要成份為蘋果酸舒尼替尼。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊為膠囊劑，內(nèi)容物為黃色至橙色的顆粒。那么，索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊的血管異常是怎樣呢？腎癌治療中的特殊問題有什么呢？

索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊的表觀分布容積(Vd/F)為2230L.在25-100mg的劑量范圍內(nèi)，索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊的血漿藥時(shí)曲線下面積(AUC)和最大血漿濃度（Cmax）隨劑量成比例增加。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊主要由細(xì)胞色素P450CYP3A4代謝，產(chǎn)生的主要活性代謝物被CYP3A4進(jìn)一步代謝。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊其主要活性代謝物占總暴露量的23-37%。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊主要通過糞便排泄。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊在一項(xiàng)[14C]標(biāo)記的舒尼替尼質(zhì)量平衡的人體試驗(yàn)中，劑量的61%是通過糞便排出，而腎臟排泄的藥物和代謝物約占劑量的16%。

索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊的體外實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明能抑制靶向受體酪氨酸激酶（PDGFR、RET或KIT）表達(dá)失調(diào)的腫瘤細(xì)胞生長，索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊的體內(nèi)試驗(yàn)結(jié)果表明其能抑制PDGFRβ-和VEGFR2-依賴的腫瘤血管形成。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊一般在口服給藥后6-12小時(shí)（Tmax）達(dá)到最大血漿濃度（Cmax）。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊進(jìn)食對(duì)生物利用度無影響。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊與食物同服或不同服均可。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊的體外實(shí)驗(yàn)表明及其主要活性代謝物的人血漿蛋白結(jié)合率分別為95%和90%，在100-4000ng/mL范圍內(nèi)無濃度依賴。

索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊的血管異常：動(dòng)脈血栓栓塞事件。最常見的事件包括腦血管意外、短暫性腦缺血發(fā)作及腦梗。除了潛在的惡性病和年齡365歲以外，與動(dòng)脈血栓栓塞事件相關(guān)的風(fēng)險(xiǎn)因素還包括高血壓、糖尿病和既往血栓栓塞病。

腎癌治療中的特殊問題：

(1)保留腎組織的腎癌手術(shù)：保留腎組織的腎癌手術(shù)如雙側(cè)腎癌或孤立腎腎癌，以及對(duì)側(cè)腎功能不好如腎血管性高血壓、腎結(jié)石、腎結(jié)核、腎盂輸尿管連處狹窄。腎癌較小即＜100px直徑并位于腎邊緣的亦可考慮保留腎組織手術(shù)，手術(shù)方法為部分腎切除術(shù)，亦可將腫瘤剜除。

(2)下腔靜脈癌栓：腎癌容易發(fā)生腎靜脈和下腔靜脈內(nèi)癌栓，近年來認(rèn)為，如未發(fā)現(xiàn)局部或遠(yuǎn)處擴(kuò)散，腎癌根治切除術(shù)時(shí)可同時(shí)切除靜脈內(nèi)癌栓或取出下腔靜脈內(nèi)癌栓，預(yù)后仍然良好。手術(shù)時(shí)阻斷下腔靜脈應(yīng)在血栓水平以上，可避免致命的肺栓塞。如血栓延伸到心臟，可在心包內(nèi)把下腔靜脈阻斷，再切開下腔靜脈，取出栓子。

(3)腎癌局部擴(kuò)散侵犯鄰近組織和臟器：這是腎癌治療中的棘手問題。手術(shù)徹底切除腫瘤和其受累的組織是唯一能治愈的方法，這類病人5年生存者不過5％。腎癌局部擴(kuò)散可伴有疼痛，這是由于腫瘤侵入后腹壁、骶棘肌和神經(jīng)根。腎癌直接浸潤肝臟比較少，肝內(nèi)轉(zhuǎn)移多于直接浸潤。十二指腸和胰腺受累幾無可能治愈。雖然有遠(yuǎn)處轉(zhuǎn)移，只要手術(shù)可能，多數(shù)還是能將原發(fā)病腎切除，轉(zhuǎn)移處病灶還是有可能獲得相當(dāng)長的存治率，摘除病腎后，血尿和疼痛亦被去除，還是值得的。

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（實(shí)習(xí)編緝：李華藝）