雷易得的主要成份為恩替卡韋?;瘜W名:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,雷易得用于肝移植后患者是怎樣呢?
雷易得為白色或類白色片。雷易得適用于病毒復制活躍,血清轉氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。雷易得中的三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉錄酶)的所有三種活性,HBV多聚酶的啟動;前基因組mRNA逆轉錄負鏈的形成;HBVDNA正鏈的合成。雷易得通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭,雷易得為鳥嘌呤核苷類似物,雷易得對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。雷易得能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽。
雷易得中的三磷酸鹽在細胞內(nèi)的半衰期為15小時。雷易得的抗病毒活性,雷易得在轉染了野生型乙肝病毒的人類HepG2細胞中,雷易得抑制50%病毒DNA合成所需濃度(EC50)為0.004μM。雷易得對拉米夫定耐藥病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50中位值是0.026μM(范圍0.01至0.059μM)。雷易得中的三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至大于160μM。
雷易得用于肝移植后患者:目前尚不清楚本品在肝移植患者中的安全性和有效性。在一個小型的研究中,在使用穩(wěn)定劑量的環(huán)孢酶素A(n=5)或他克莫司(n=4)治療HBV感染肝移植患者中,由于腎功能的改變,本品在體內(nèi)的總量約為腎功能正常的健康人的兩倍。腎功能的改變是導致本品在這些病人中濃度增加的原因。本品與環(huán)孢酶素A或他克莫司之間的藥物動力學的相互作用尚未被評價。這些患者在肝移植前、移植中使用本品或在肝移植后使用免疫抑制劑如環(huán)孢酶素A或他克莫司的同時使用本品都有可能影響腎功能,故必須仔細評價患者的腎功能。
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(實習編緝:梁勁)
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